TRABAJO PRACTICO DE ANTIHIPERTENSIVOS
1. El propanolol…
a. es un simpaticolitico sobre receptores beta
b. se utiliza como antiarritmico
c. se utiliza en el tratamiento de la angina de pecho.
d. se lo utiliza en el trtamiento de asma bronquial.
2. Indicar la frase correcta:
a. La via parenteral se emplea para suministrar fármacos con absorbcion deficiente en el estomago o drogas que son inestables en el medio acido.
b. la via enteral esta conformada por la oral, sublingual y rectal.
c. la via intravascular es de uso poco frecuente.
d. los fármacos administrados por via parenteral son degradados primero en el higado.
3. Los efectos de la administración de digital en pacientes con insuficiencia cardiaca, se producen por:
a. aumento de la fuerza de contracción del miiocardio
b. disminución de la frecuencia cardiaca como efecto primario.
c. vasodilatación coronaria, aumentando el flujo sanguineo miocardiaco.
d. aumento de la resistencia periferica.
4. los diureticos que inhiben la reabsorbcion de sodio y cloruro en el tubulo distal y son los mas utilizados por via oral son:
a. los inhibidores de la anhidrasa carbonica.
b. las tiazidas.
c. nitroprusiato de Na.
d. los conservadores de potasio.
5. la administración de calcio en un paciente digitalizado.
a. es conveniente, porque potencia el efecto de la droga.
b. es inconveniente, porque potencia el efecto de la droga, reduciendo el margen de seguridad.
c. es necesario para que la droga haga efecto.
d. no modifica el tratamiento.
6. Las combinaciones de ATB’s en forma empirica se utilizan:
a. paciente nmunodeprimidos con enfermedades cronicas
b. pacientes graves con infeccion de origen desconocido.
c. pacientes con infecciones recurrentes y sin estudios previos de cultivos.
d. pacientes neutropenicos con enfermedad aguda.
7. un antiarritmico de eleccion en el tratamiento de urgencias por arritmias cardiacas:
a. verapamilo. b. amiodarona. c. lidocaina. d. propanolol.
8. ¿cuando es necesario ajustar la dosis de un fármaco en un paciente?
a. en un paciente con insuficiencia renal.
b. cuando el paciente se olvida de tomar la medicacion.
c. desarrolla tolerancia con rapidez.
d. cuando el paciente tiene una insuficiencia hepatica.
9. la nitroglicerina:
a. se utiliza como antianginoso por su efecto dilatador de las arterias coronarias.
b. produce dilatación de grandes venas disminuyendo la precarga cardiaca.
c. desarrolla tolerancia con rapidez.
d. se administra por via sublingual o transdermica.
10. el antihipertensivo de eleccion en la emergencia es:
a. diureticos tiazidicos por via oral.
b. nitroprusiato de sodio por via parenteral.
c. IECA.
d. hidralacina.
jueves, 9 de abril de 2009
CUEST DE APLIC CLINICA ANEST GENERALES Y LOCALES
CUESTIONARIO DE APLICACIÓN CLINICA
ANESTESICOS GENERALES Y LOCALES
1) Ud. trabaja en la Farmacia de un Hospital y un anestesiólogo le solicita isofluorano. Debido a que no tiene dicho anestésico en la Farmacia, decide hacer un relevo de existencias a fin de ofrecerle otra opción. Reúne los siguientes datos:
Ks/g
CAM
Isofluorano
1,4
1,4
Halotano
2,3
0,75
Desfluorano
0,42
6
Metoxifluorano
12
0,16
a) Cuál elegiría proponerle como alternativa ? Qué diferencias tendría respecto del que él le solicita? Justifique.
b) Qué efectos adversos tienen estos anestésicos generales?
2) a) Si un animal de laboratorio que está siendo anestesiado con ketamina presenta movimientos en sus patas y dilatación pupilar, pero conserva el reflejo palpebral, en qué etapa de la anestesia gral se encontrará? Sentirá dolor? Podrá realizársele una incisión en su tórax? Justifique.
b) Qué mecanismo de acción tiene dicho anestésico? Cuáles son sus efectos adversos? Se usa en el humano?
3) En c/u de los siguientes fármacos indique su vía y momento de administración, su función durante la Anestesia gral, su mecanismo de acción y sus efectos adversos:
tiopental
remifentanilo
escopolamina
succinilcolina
midazolam
droperidol
ranitidina
4) Ante la necesidad de realizar una anestesia troncular, el odontólogo hospitalario solicita saber de qué anestésico local (A.L.) se dispone. Ud. encuentra los siguientes:
lidocaína 1%
procaína 1%
bupivacaína 0,25%
a) Qué diferencias producirán estos AL en sus efectos (inducción, duración, farmacocinética, efectos adversos) ?
b) Qué diferencias se producirán si se adiciona fenilefrina al 0,005% a las soluciones?
5) Para un paciente que va a ser intervenido quirúrgicamente en su cadera se está evaluando dos tipos de anestésicos locales.
- tetracaína 2% en A. epidural
- ropivacaína 0,5% en A. raquídea
En el siguiente cuadro marque las diferencias entre ambos tratamientos:
A.L
inducción
duración
efectos CV
ef. respiratorios
cantidad de AL
tetracaína 2% en A. raquídea
ropivacaína 0,5% en A. epidural
b) Explique el mecanismo de acción gral de los AL
6) En cada fármaco siguiente explique un tipo de anestesia en la que se pueda utilizar, un efecto adverso y el tipo de fibras que preferentemente afectará:
procaína 1%
benzocaína 1%
bupivacaína 0,25%
tetracaína 2%
b) Cómo se estudiaría el efecto farmacológico de c/u de ellos en modelos animales?
ANESTESICOS GENERALES Y LOCALES
1) Ud. trabaja en la Farmacia de un Hospital y un anestesiólogo le solicita isofluorano. Debido a que no tiene dicho anestésico en la Farmacia, decide hacer un relevo de existencias a fin de ofrecerle otra opción. Reúne los siguientes datos:
Ks/g
CAM
Isofluorano
1,4
1,4
Halotano
2,3
0,75
Desfluorano
0,42
6
Metoxifluorano
12
0,16
a) Cuál elegiría proponerle como alternativa ? Qué diferencias tendría respecto del que él le solicita? Justifique.
b) Qué efectos adversos tienen estos anestésicos generales?
2) a) Si un animal de laboratorio que está siendo anestesiado con ketamina presenta movimientos en sus patas y dilatación pupilar, pero conserva el reflejo palpebral, en qué etapa de la anestesia gral se encontrará? Sentirá dolor? Podrá realizársele una incisión en su tórax? Justifique.
b) Qué mecanismo de acción tiene dicho anestésico? Cuáles son sus efectos adversos? Se usa en el humano?
3) En c/u de los siguientes fármacos indique su vía y momento de administración, su función durante la Anestesia gral, su mecanismo de acción y sus efectos adversos:
tiopental
remifentanilo
escopolamina
succinilcolina
midazolam
droperidol
ranitidina
4) Ante la necesidad de realizar una anestesia troncular, el odontólogo hospitalario solicita saber de qué anestésico local (A.L.) se dispone. Ud. encuentra los siguientes:
lidocaína 1%
procaína 1%
bupivacaína 0,25%
a) Qué diferencias producirán estos AL en sus efectos (inducción, duración, farmacocinética, efectos adversos) ?
b) Qué diferencias se producirán si se adiciona fenilefrina al 0,005% a las soluciones?
5) Para un paciente que va a ser intervenido quirúrgicamente en su cadera se está evaluando dos tipos de anestésicos locales.
- tetracaína 2% en A. epidural
- ropivacaína 0,5% en A. raquídea
En el siguiente cuadro marque las diferencias entre ambos tratamientos:
A.L
inducción
duración
efectos CV
ef. respiratorios
cantidad de AL
tetracaína 2% en A. raquídea
ropivacaína 0,5% en A. epidural
b) Explique el mecanismo de acción gral de los AL
6) En cada fármaco siguiente explique un tipo de anestesia en la que se pueda utilizar, un efecto adverso y el tipo de fibras que preferentemente afectará:
procaína 1%
benzocaína 1%
bupivacaína 0,25%
tetracaína 2%
b) Cómo se estudiaría el efecto farmacológico de c/u de ellos en modelos animales?
CUESTIONARIO DE A'PLICACION CLINICA ANTIBIOTICOS
CUESTIONARIO DE APLICACIÓN CLINICA
Antibióticos
1) a) En su Farmacia la consultan por un antibiótico para la faringitis de un niño. Cuál de los siguientes fármacos es el mejor indicado? Fundamente
- ampicilina
- cefalexina
- penicilina V
b) Indique la forma de dosificación (intervalo, período total, relación con alimentos)
c) Qué efectos adversos prsentará el niño?
2) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico efectivo contra Pseudomona aeruginosa tiene. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
3) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico tiene efectivo para profilaxis de endocarditis bacteriana y para el tratamiento de dicha infección. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
4) a) En la Farmacia comunitaria una paciente quiere saber qué antibiótico podría utilizar para tratar una bronquitis o una sinusitis para su hijo de 9 años. Aunque Ud. le explica que ella debe venir con la receta de un médico a solicitar el antibiótico, ella quiere saber cuáles opciones son posibles para decirle a su médico de confianza. Busque todos los posibles y explique si se adecuarían al niño, y los modos de administración de c/u.
b) Explique posibles advertencias para su administración o uso.
5) a) En la Farmacia hospitalaria, un médico le pregunta con qué antibióticos cuenta para erradicar el portador de meningococo en un familiar de un paciente suyo que contrajo la enfermedad. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione todos los fármacos efectivos para tratar la meningitis, en qué forma y período se administran.
6) a) Un joven estudiante convive junto a otro al que se le diagnosticó TBC. Cuál será la terapéutica más eficaz para cada uno de ellos?
b) Cuál será el tiempo de tratamiento, la frecuencia de toma, y los efectos adversos más comunes en cada paciente? Haga una lista.
7) Cuáles de las siguientes preguntas debería realizarle a una mujer joven que va a comenzar a recibir un tratamiento de 4 fármacos contra TBC. Fundamente porqué le haría c/u de las preguntas.
a- Tiene buena diuresis durante el día?
b- Está utilizando algún método anticonceptivo?
c- Es alérgica a la penicilina?
d- Tiene problemas en su visión?
e- Toma habitualmente un suplemento vitamínico?
f- Está tomando alguna medicación antiepiléptica?
Antibióticos
1) a) En su Farmacia la consultan por un antibiótico para la faringitis de un niño. Cuál de los siguientes fármacos es el mejor indicado? Fundamente
- ampicilina
- cefalexina
- penicilina V
b) Indique la forma de dosificación (intervalo, período total, relación con alimentos)
c) Qué efectos adversos prsentará el niño?
2) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico efectivo contra Pseudomona aeruginosa tiene. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
3) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico tiene efectivo para profilaxis de endocarditis bacteriana y para el tratamiento de dicha infección. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
4) a) En la Farmacia comunitaria una paciente quiere saber qué antibiótico podría utilizar para tratar una bronquitis o una sinusitis para su hijo de 9 años. Aunque Ud. le explica que ella debe venir con la receta de un médico a solicitar el antibiótico, ella quiere saber cuáles opciones son posibles para decirle a su médico de confianza. Busque todos los posibles y explique si se adecuarían al niño, y los modos de administración de c/u.
b) Explique posibles advertencias para su administración o uso.
5) a) En la Farmacia hospitalaria, un médico le pregunta con qué antibióticos cuenta para erradicar el portador de meningococo en un familiar de un paciente suyo que contrajo la enfermedad. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione todos los fármacos efectivos para tratar la meningitis, en qué forma y período se administran.
6) a) Un joven estudiante convive junto a otro al que se le diagnosticó TBC. Cuál será la terapéutica más eficaz para cada uno de ellos?
b) Cuál será el tiempo de tratamiento, la frecuencia de toma, y los efectos adversos más comunes en cada paciente? Haga una lista.
7) Cuáles de las siguientes preguntas debería realizarle a una mujer joven que va a comenzar a recibir un tratamiento de 4 fármacos contra TBC. Fundamente porqué le haría c/u de las preguntas.
a- Tiene buena diuresis durante el día?
b- Está utilizando algún método anticonceptivo?
c- Es alérgica a la penicilina?
d- Tiene problemas en su visión?
e- Toma habitualmente un suplemento vitamínico?
f- Está tomando alguna medicación antiepiléptica?
CUESTIONARIO DE APLICACION CLINICA Nº1
CUESTIONARIO DE APLICACIÓN CLINICA Nº 4
Dr. LUIS LAZO MERCADO
Antibióticos
1) a) En su Farmacia la consultan por un antibiótico para la faringitis de un niño. Cuál de los
siguientes fármacos es el mejor indicado? Fundamente
- ampicilina
- cefalexina
- penicilina V
b) Indique la forma de dosificación (intervalo, período total, relación con alimentos)
c) Qué efectos adversos prsentará el niño?
2) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico efectivo contra
Pseudomona aeruginosa tiene. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase
pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
3) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico tiene efectivo
para profilaxis de endocarditis bacteriana y para el tratamiento de dicha infección. Haga una
lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué
período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
4) a) En la Farmacia comunitaria una paciente quiere saber qué antibiótico podría utilizar para
tratar una bronquitis o una sinusitis para su hijo de 9 años. Aunque Ud. le explica que ella
debe venir con la receta de un médico a solicitar el antibiótico, ella quiere saber cuáles
opciones son posibles para decirle a su médico de confianza. Busque todos los posibles y
explique si se adecuarían al niño, y los modos de administración de c/u.
b) Explique posibles advertencias para su administración o uso.
5) a) En la Farmacia hospitalaria, un médico le pregunta con qué antibióticos cuenta para
erradicar el portador de meningococo en un familiar de un paciente suyo que contrajo la
enfermedad. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se
aplica y durante qué período total.
b) Mencione todos los fármacos efectivos para tratar la meningitis, en qué forma y período se
administran.
6) a) Un joven estudiante convive junto a otro al que se le diagnosticó TBC. Cuál será la
terapéutica más eficaz para cada uno de ellos?
b) Cuál será el tiempo de tratamiento, la frecuencia de toma, y los efectos adversos más
comunes en cada paciente? Haga una lista.
7) Cuáles de las siguientes preguntas debería realizarle a una mujer joven que va a comenzar
a recibir un tratamiento de 4 fármacos contra TBC. Fundamente porqué le haría c/u de las
preguntas.
a- Tiene buena diuresis durante el día?
b- Está utilizando algún método anticonceptivo?
c- Es alérgica a la penicilina?
d- Tiene problemas en su visión?
e- Toma habitualmente un suplemento vitamínico?
f- Está tomando alguna medicación antiepiléptica?
Dr. LUIS LAZO MERCADO
Antibióticos
1) a) En su Farmacia la consultan por un antibiótico para la faringitis de un niño. Cuál de los
siguientes fármacos es el mejor indicado? Fundamente
- ampicilina
- cefalexina
- penicilina V
b) Indique la forma de dosificación (intervalo, período total, relación con alimentos)
c) Qué efectos adversos prsentará el niño?
2) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico efectivo contra
Pseudomona aeruginosa tiene. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase
pertenece, cómo se aplica y durante qué período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
3) a) En la Farmacia de hospital un servicio médico le consulta qué antibiótico tiene efectivo
para profilaxis de endocarditis bacteriana y para el tratamiento de dicha infección. Haga una
lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se aplica y durante qué
período total.
b) Mencione sus vías de administración y sus efectos adversos.
4) a) En la Farmacia comunitaria una paciente quiere saber qué antibiótico podría utilizar para
tratar una bronquitis o una sinusitis para su hijo de 9 años. Aunque Ud. le explica que ella
debe venir con la receta de un médico a solicitar el antibiótico, ella quiere saber cuáles
opciones son posibles para decirle a su médico de confianza. Busque todos los posibles y
explique si se adecuarían al niño, y los modos de administración de c/u.
b) Explique posibles advertencias para su administración o uso.
5) a) En la Farmacia hospitalaria, un médico le pregunta con qué antibióticos cuenta para
erradicar el portador de meningococo en un familiar de un paciente suyo que contrajo la
enfermedad. Haga una lista de todos ellos, en c/u explique a qué clase pertenece, cómo se
aplica y durante qué período total.
b) Mencione todos los fármacos efectivos para tratar la meningitis, en qué forma y período se
administran.
6) a) Un joven estudiante convive junto a otro al que se le diagnosticó TBC. Cuál será la
terapéutica más eficaz para cada uno de ellos?
b) Cuál será el tiempo de tratamiento, la frecuencia de toma, y los efectos adversos más
comunes en cada paciente? Haga una lista.
7) Cuáles de las siguientes preguntas debería realizarle a una mujer joven que va a comenzar
a recibir un tratamiento de 4 fármacos contra TBC. Fundamente porqué le haría c/u de las
preguntas.
a- Tiene buena diuresis durante el día?
b- Está utilizando algún método anticonceptivo?
c- Es alérgica a la penicilina?
d- Tiene problemas en su visión?
e- Toma habitualmente un suplemento vitamínico?
f- Está tomando alguna medicación antiepiléptica?
TRABAJO PRACTICO Nº 3
TRABAJO PRACTICO Nº 3
INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA
Dr. LUIS LAZO MERCADO drluislazo.blogspot.com
1) Explique que entiende por farmacología. Diferencias entre terapéutica y farmacoterapia
2) Diferencia entre fármaco y droga.
3) Características de los alcaloides. Mediante que proceso químico se puede hacer un alcaloide más soluble en agua. De ejemplos.
4) Diferencias entre glucosidos y alcaloides
5) Qué uso médico se le puede dar a los taninos
6) Qué importancia tiene la farmacognosia dentro de las ciencias médicas.
7) Defina:
- Farmacodinamia
- Farmacocinética
- Toxicología
- Terapéutica.
8) Importancia de la farmacología para las ciencias médicas.
9) Nombre tres fármacos de origen animal, vegetal y mineral.
10) Que es y cuales son los principios de la homeopatía.
11) Que es un placebo?
INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA
Dr. LUIS LAZO MERCADO drluislazo.blogspot.com
1) Explique que entiende por farmacología. Diferencias entre terapéutica y farmacoterapia
2) Diferencia entre fármaco y droga.
3) Características de los alcaloides. Mediante que proceso químico se puede hacer un alcaloide más soluble en agua. De ejemplos.
4) Diferencias entre glucosidos y alcaloides
5) Qué uso médico se le puede dar a los taninos
6) Qué importancia tiene la farmacognosia dentro de las ciencias médicas.
7) Defina:
- Farmacodinamia
- Farmacocinética
- Toxicología
- Terapéutica.
8) Importancia de la farmacología para las ciencias médicas.
9) Nombre tres fármacos de origen animal, vegetal y mineral.
10) Que es y cuales son los principios de la homeopatía.
11) Que es un placebo?
martes, 7 de abril de 2009
SISTEMA NERVIOSO Y FARMACOLOGIA
SISTEMA NERVIOSO
El sistema nervioso se divide en central (SNC) y vegetativo (SNV).
La característica esencial del SNC es su capacidad ilimitada para la comunicación interneuronal. Se ejecuta mediante la transmisión química y se basa en la interacción de moléculas. La transmisora debe estar presente en la terminación sináptica y por tanto sintetizada por la neurona. Debe ser liberada como resultado de la actividad de la neurona y tiene que influir sobre la neurona postsináptica a través de receptores específicos.
El transmisor da lugar a 3 posibilidades:
1. Que interactúe con los receptores: baja las resistencias.
2. Provoca una despolarización e las membranas o aumenta las resistencias de las membranas.
3. Condicione a la neurona postsináptica: sensibiliza a la neurona..
Una característica fundamental del SNC es su capacidad de organizarse de forma integrada. La neurona es una célula capaz de recibir de forma simultánea un número incontrolable de señales externas, traducirlas e incorporarlas y finalmente emitir su propia interpretación.
El SN junto con el endocrino van a ser los encargados de forma automática de mantener una funciones corporales imprescindibles para la vida. La diferencia es que el SNC realiza funciones conscientes y el SNV inconscientes.
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
Es un grupo heterogéneo que tienen características comunes, producen analgesia, inducen adicción y tolerancia en tratamientos crónicos.
También se ve que existe una afinidad por el receptor opiáceo y se dividen en 2 grupos, los que proceden directamente del opio y los sintéticos como la metadona, mepedidina y pentazocina.
Mecanismo de acción: mediante una interacción con el receptor opiáceo y aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La actividad da lugar a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza la membrana y bloquea la liberación del neurotransmisor correspondiente. Normalmente actúan acetil- colina y adrenalina.
Los efectos analgésicos se creen relacionedos con la actividad de los receptores “mu” y “kappa” mientras que los trastornos de conducta con los receptores “delta” y “sigma”.
Dependiendo de que los compuestos tengan mayor o menor actividad frente al receptor opiáceo ha hecho que distingamos varios grupos:
· Agonistas puros: morfina, codeina, mepedidina y metadona.
· Agonistas parciales: buprenorfina.
· Agonistas antagonistas: pentazocina.
Existen unos antagonistas de los receptores opiáceos: naloxona y naltrexona, que bloquean dichos receptores. Si el receptor se encuentra ya ocupado por un opiáceo, lo desplaza cesando la actividad opiácea.
Todos los opiáceos producen en el SNC analgesia y sedación (narcosis). Se presenta mas a menudo en mujeres que en hombres y sobre todo en niños pequeños. Capaz de inducir depresión respiratoria muy rápida, sobre todo los agonistas puros. Deprimen el centro de la tos y pueden usarse como antitusígenos. Producen miosis porque actúan sobre el nervio óptico, a veces hipotermia.
En el ámbito periférico, efectos directos lo que provoca un aumento del tono de la fibra lisa, descenso de la motilidad intestinal e indirectamente (por liberación de histamina) vasoditalación, broncoconstricción, HTA y taquicardia.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN O FARMACOCINÉTICA
Dependiendo del grupo al que pertenecen, se comportarán de una u otra forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por vía oral y se degradan en el hígado. Algunos se transforman en derivados de tipo mórfico y actúan como tales.
La metadona y la pentazocina también se absorben vía oral, se metaboliza en el hígado, tienen productos activos por lo que la acción es más duradera.
La mepedidina y fentanilo poseen una baja biodisponibilidad vía oral.
Todos atraviesan barreras celulares y sus metabolitos se eliminan por orina.
Efectos secundarios: Dependen de su forma de administración; bien aguda u ocasional, o crónica o continuada. A dosis terapéuticas y aplicadas de forma aguda provoca estreñimiento. De forma crónica estreñimiento, adicción y tolerancia.
La muerte por opiáceos siempre se provoca por una parálisis respiratoria y sobredosificación. Si se administra intravenosa e incluso a dosis terapéuticas, algunos tienen parada respiratoria.
Las vías de administración más usadas son la vía oral y la endovenosa. Solo en último caso la vía intraraquídea.
El fentanilo es un analgésico con una potencia 1000 veces mayor que la morfina. Se suele utilizar en anestesia con respiración asistida. Los derivados opiáceos no deben usarse nunca en pacientes <5 años (convulsiones) ni en ancianos (estreñimiento y parada respiratoria).
Como uso terapéutico se usan en dolor como analgésico, antidiarréico (lopesamida) antitusígeno (codeína) antidisnéicos (edema agudo de pulmón).
Antagonistas de los opiáceos: naloxona y naltrexona. Impide los efectos de los derivados mórficos desplazándolos del receptor opiáceo. Hoy día casi exclusivamente se usa la naloxona. Prácticamente carece de efectos farmacológicos por sí misma pero revierte la depresión respiratoria que inducen los opiáceos. Se suele usar por vía endovenosa. Nunca se debe administrar un antagonista de opiáceo a un toxicómano a no ser que exista paro respiratorio.
El tratamiento del síndrome de abstinencia es para lo que se usan los antagonistas de los opiáceos. Siempre hacerlo en centros especializados y progresivamente se les retirarán los opiáceos y algunos sedantes.
ANALGÉSICOS ANTITÉRMICOS Y AINE’s
Existen varios grupos:
§ Salicicatos
§ Paracetamol
§ Nazdonas
§ Pirazolonas (fenilbutazona e indometazina)
§ Indoles
§ Fenilacetinos
§ Oxicames
El grupo de analgésicos antitérmicos es muy amplio. Sus estructuras químicas difieren pero tienen propiedades comunes. Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios.
Existen 3 tipos de dolores:
- Superficial (piel)
- Intermedio (músculos y huesos)
- Profundo (vísceras)
Según la duración del dolor:
- Agudo: función protectora y de alerta esencial.
- Crónico: duración prolongada y puede interferir en la actividad normal del sujeto y acompañado de depresión, ansiedad e insomnio.
Según la intensidad del dolor
- Leve
- Moderado
- Grave
MECANISMO DE ACCIÓN
Se cree debido a una inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Son antitérmicos porque producen vasodilatación periférica con aumento de sudoración.
Salicicatos
Compuestos por AAS fundamentalmente. Salicicato de sodio, acetil salicicato de lisina.
Tienen además poder antiinflamatorio y antitérmico y una propiedad importante, que son uricosúricos, aumentan el consumo de glucosa y estimulan el centro respiratorio.
El AAS es un potente agregante antiplaquetario.
Farmacocinética ð Se absorven bien vía oral, se unen fuertemente a las proteinas y sufren hidrólisis previa. Degradación hepática y se elimina una parte transformada y otra sin transformar siempre por orina.
Efectos secundarios: los gastrointestinales son los más acusados. Empiezan con ardor y dolor de estómago. Microrragias digestivas. Para evitarlo existen soluciones en forma de tampón.
También alergia, desde urticaria hasta broncoespasmos.
Puede haber sobredosificación apareciendo el salicilismo (cefalea, vértigos, ruidos de oído, somnolencia y trastornos del equilibrio ácido- base). Aparece con mayor frecuencia en niños y cuando se usa en tratamientos prolongados se aconseja una monitorización de los niveles en sangre.
El uso terapéutico de los salicicatos en procesos traumáticos y reumáticos, como profilácticos de agregación plaquetaria y en el uso de pomadas y cremas que actúan como queratolíticos, además de antitérmicos, antiinflamatorios y analgésicos.
La administración está contraindicada en gastritis, ulcus y hernia de hiato y con un cuadro muy acusado de alergia.
Si se usa de forma continuada puede aparecer el “síndrome de Reyen” (sobre todo en < 10 años) que es una hepato- encefalopatía.
Paracetamol
Analgésico y antitérmico. Distinta capacidad para bloquear a la ciclooxigenasa. Tiene tolerancia a nivel gastroduodenal. Sirve de opción para los que no pueden tomar salicicatos. Según la dosis pueden aparecer problemas (hepatopatía)
Pirazolonas
Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios. Tienen múltiple molestias, sobre todo gastrointestinales.
Aparece con su uso retención de agua y sodio y es fácil que interaccionen con anticoagulantes, hipoglucemiantes, antiepilépticos y citostáticos.
Los más importantes son la DIPIRONA y FENILBUTAZONA. En forma de sal.
La dipirona provoca grandes trastornos hematológicos.
La fenilbutazona presenta gran poder analgésico y antiinflamatorio y poder uricosúrico. Produce ardores de estómago y hemorragias digestivas (sobredosificación)
Un uso muy prolongado de este tipo de analgésicos puede provocar a la larga una nefropatía por pirazolonas.
Indoles
Tienen actividad analgésica, antiinflamatoria y antitérmica
Indometacina y sulindac
Tienen intolerancia gastrointestinal, cefalea vértigo y dermatitis. Retienen H2O y Na. De uso precautorio en ancianos debido a hemorragias digestivas. Cuidado con los hipertensos. No administrar en gastrópatas.
Uso indicado en cuadros dolorosos agudos y crónicos (artrosis).
Derivados fenil- propiónicos
Ibuprofen y ketoprofen: Son el grupo que más se usan porque tienen buena tolerancia gastrointestinal. Proporcionan analgesia, antiinflamatorio y antitérmica y la lesión sobre la mucosa gastrointestinal es variada.
Se usa como analgésico y antiinflamatorio en cuadros dolorosos con inflamación aguda.
Los derivados fenil- acéticos (diclofenaco) que se usa por su potente acción analgésica en dolores osteomusculares y viscerales.
Oxicam
Piroxicam y tenoxicam: Analgésicos antiinflamatorios. Se distinguen por tener una larga vida media (1 dosis/día). Sufren el ciclo enterohepático. Sus efectos secundarios son cefaleas, vértigo y dermatitis.
ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES
Se define la ansiedad como la más vivencia de un sentimiento de amenaza, puede ser emoción normal a un trastorno psiquiátrico dependiendo de su intensidad y repercusión sobre la actividad de la persona.
Coexisten varios factores:
1) Temor o angustia.
2) Irritabilidad
3) Palpitaciones, sudoración y cefalea.
Son los ansiolíticos los que alivian o suprimen la ansiedad sin producir la sedación o el sueño. El ideal son las benzodiazepinas, ya que a dosis altas, producen sedación y sueño.
Las benzodiazepinas son capaces de provocar una modificación de la reacción afectiva de las personas provocando una indiferencia frente a impresiones que pudieran dar miedo.
Se clasifican:
- Por su efecto sedante
- Por si son agonistas parciales
- Por si provocan bloqueo vegetativo
1. Por su efecto sedante:
- Benzodiazepinas
- Barbitúricos
- Meprobanato
2. Por si son agonistas parciales
- 5-HTA
3. Provocar bloqueo vegetativo.
- Antihistamínicos
- Neurolépticos
- Bloqueantes b- adrenérgicos
BENZODIAZEPINAS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1. Ansiolítica: En sanos y a dosis terapéuticas, no alteran la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis mayores producen sopor, sueño, ataxia y debilidad muscular. Alivian la taquicardia y el sudor
2. Miorrelajante: Relaja la musculatura esquelética. Se ejerce sobre el SNC en 4 niveles: médula espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo
3. Anticonvulsivantes y antiepilépticos: Algunos son eficaces.
4. Hipnóticos.
5. A dosis terapéuticas no afecta al aparato circulatorio en sanos. En pacientes cardiacos provoca hipotensión y bajo del gasto cardiaco. Si usamos dosis más altas, depresión ligera del aparato respiratorio y apnea.
FARMACOCINÉTICA
Todos se absorben bien vía oral. Desarrollan su efecto por los receptores benzodiacepínicos. La elección del fármaco depende exclusivamente de su velocidad de inicio, intensidad y duración del efecto. Permanece cada una un tiempo distinto. Sufren eliminación por biotransformación (algunos se inactivan).
También existen metabolitos activos incluso más que las propias benzodiazepinas. Atraviesan barrera hematoencefálica.
Durante la administración periódica se desarrolla una pequeña dependencia, se unen a proteínas plasmáticas y si administramos un antagonista provocamos síntomas de deshidratación.
Los más importantes son:
· Triazolan
· Oxacepam
· Temicepam
· Bromacepam
· Nitracepam
· Cloracepam
· Diacepam
· Flunitracepam
· Midazolam
INTERACIONES Y EFECTOS SECUNDARIOS:
Producen sedación, somnolencia y ataxia. Alteran la capacidad de conducir y producen amnesia. También conducta agresiva y hostil. Si administramos un preparado de acción corta, aparece efecto de rebote. Si administramos una inyección IV rápida, se provoca hipotensión y depresión respiratoria.
Cuidado si se asocia a alcohol, anestésicos y opiáceos. En las intoxicaciones agudas se usa un antagonista que es el flumacemilo. Puede interactuar con otros psicofármacos. La cimetidina y el alcohol inhibe el metabolismo oxidativo. La fenitoina y el fenobarbital, inducen al metabolismo del diacepam. Se puede producir tolerancia a efectos sedantes y anticonvulsivantes cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado, puede además verse una tolerancia cruzada con alcohol y otros sedantes. Dependencia psicológica y física y síndrome de abstinencia. Intractúan con anticonceptivos orales.
S
A
N
I
P
E
C
A
I
D
O
Z
N
E
B
Acción corta
Brortizolam
Midazolam
Triazolam
Acción intermedia
Alprazolam
Bronazepam
Cloracepam
Flunitrozepam
Oxacepam
Temazepam
Acción larga
Clobazepam
Clorazepato
Cloracepóxido
Diazepam
Nordiacepam
INDICACIONES
1. Como ansiolítico: Los de acción corta o media son los que menor peligro tienen en cuanto a sedación y acumulación en el organismo. Los de acción prolongada basta con 1dosis/día. Todas tienen la misma eficacia. Las fobias no responden al tratamiento con benzodiacepinas. En casos de crisis de pánico sí se puede utilizar.
2. Como hipnónicos.
3. Como anticonvulsivantes: se usa mucho el diazepam porque tiene una alta liposolubilidad que alcanza rápidamente la concentración adecuada. También en preeclampsias.
4. Distonias y distinesias
5. Espasmos musculares
6. Medicación preanestesia e inducción preanestésica.
7. Alcoholismo agudo para la abstinencia.
FLUMACENILO
Mínima actividad intrínseca y se comporta como agonista parcial. A dosis muy elevada se manifiesta una actividad anticonvulsivante.
La absorción vía oral es buena y la biodisponibilidad es del 15%.
Se usa en anestesia para revertir la sedación que inducen las benzodiacepinas.
De eliminación rápida.
BUSPIRONA
De menor eficacia que las benzodiacepinas. Lentitud de inicio. Absorción rápida. Metabolismo hepático. El 95% se une a proteínas plasmáticas. Dosis de 20-30mgr/día.
Los efectos secundarios son menores que en las benzodiacepinas, a veces puede aparecer mareos, vértigo, cefalea y náuseas. Si se asocia con los fármacos del grupo IMAO aparece HTA.
Indicado en ansiedad generalizada.
MEPROBANATO
No es un barbitúrico. Produce farmacodependencia. Induce el metabolismo de otros fármacos. Puede provocar depresión completa, coma y muerte. Tiene absorción digestiva y tiene un metabolismo rápido. Tóxico semejante a los barbitúricos, de tipo agudo y crónico.
Agudo: depresión progresiva, somnolencia y coma.
Crónica: tolerancia y dependencia física y psicológica.
BLOQUEANTES DEL S.N.C.
Antihistamínicos.
Neurolépticos
Antidepresivos tricíclicos y IMAO
Bloqueantes b- adrenérgicos ð controlan las manifestaciones somáticas de los ansiolíticos
FÁRMACOS HIPNÓTICOS
El sueño se caracteriza por ser un estado fácilmente reversible a la consciencia, actividad motora y capacidad de respuesta al medio ambiente.
Aquellos que tienen alteración del sueño sufren insomnio que es un síntoma más de algunos procesos orgánicos y psíquicos que es necesario buscar para realizar el tratamiento adecuado.
Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluye una latencia prolongada para el comienzo del sueño, baja su duración y aparecen numerosos despertares.
Disomnias: trastornos intrínsecos del sueño
Parasomnias: sonambulismo y temores nocturnos.
Trastornos del sueño asociado a enfermedades psiquiátricas: esquizofrenia.
Afecciones neurológicas: en la demencia.
Como terapia para todo ello usamos los hipnóticos que pueden ser barbitúricos y no barbitúricos.
BARBITÚRICOS
Son los primeros hipnóticos que se conocieron. Su uso ha sido el más extendido y hoy tienen su importancia para tratar la ansiedad.
ü Farmacocinética: vía oral, se unen a proteínas plasmáticas en 75%, sufren metabolismo hepático y se eliminan por el riñón.
ü Mecanismo de acción: actúan sobre el neocortex y facilita la actividad del GABA (g amino butírico).
ü Acción farmacológica: Se usan como sedantes, anestésicos, analgésicos y anticonvulsivantes. (fenobarbital). Todos se absorven vía oral y se unen a proteínas plasmáticas.
ü Efectos secundarios: trastornos psíquicos (irritabilidad, alteración de la afectividad, depresión y estados delirantes) y trastornos neurológicos (vértigos, nistagmos, anorexias y posibles episodios epilépticos si suspendemos la medicación.
ACCIÓN Y USO.
1. Acción ultracorta: en pocos segundos y dura varios minutos. IV
2. Acción corta: Para insomnios y sedación.
3. Acción intermedia: dura 6-8 horas. Para insomnios.
4. Acción larga: 10-12 horas. Para sedación continuada, psiconeurosis y epilepsia.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS HINÓTICOS
Todos atraviesan barrera hematoencefálica. Cuanto más rápido sea el proceso, más rápido aparece el efecto.
Tener en cuenta con las benzodiacepinas. En función de su absorción nos encontramos con benzodiacepinas hipnóticas o ansiolíticas. A dosis bajas tienen acción ansiolítica y viceversa.
· Distribución y eliminación: ampliamente por los tejidos y tiene eliminación renal aunque alguna sufre metabolismo hepático.
· Perfil farmacocinético:
1. Lenta absorción: el oxacepam se usa como ansiolítico y no tiene efecto residual.
2. Lenta eliminación: fluracepam y cloracepato. El primero tiene un efecto residual inevitable. El segundo como efecto ansiolítico diurno con mínima sedación.
3. Lenta eliminación y duración corta: diacepam, flunitracepam y nitracepam. Si se administra a dosis única, no hay efecto residual.
4. Eliminación intermedia: temacepam
5. Eliminación rápida: brotizolam, zoplicona y zolpiden.
6. Eliminación ultrarápida: triazolan.
INTERACCIONES DE LOS HIPNÓTICOS.
Cuidado con el alcohol, la cimetidina, levodopa y isoniacida.
Para valorar la eficacia hay determinados criterios.
La falta de descanso nocturno impide desarrollar una actividad diurna normal.Un hipnótico ideal mejora el sueño por la noche y aumenta el estado de alerta diurno. No basta con que duerma, al despertarse debe sentirse descansado. Muchos hipnónicos consiguen el sueño por la noche pero reducen el estado de alerta diurno. Tener en cuenta a los hipnóticos de acción ultracorta. Los efectos secundarios son resaca o sedación y efecto rebote cuando se suprime bruscamente y dependencia. Contraindicado en apnea, primer trimestre de embarazo y niños pequeños.
Tipos de insomnio:
- Crónico: descartar depresión. Restringir café, alcohol. Psicoterapia. Administración hipnóticos de lenta eliminación. A veces se acompaña de antidepresivos sedantes durante 1 mes. Diacepam y cloracepato.
- Transitorio: debido a viajes, trabajo... se usan ansiolíticos como el triazolam
HIPNÓTICOS EN LOS ANCIANOS
Es el grupo donde más se usan los hipnónicos. Con la edad se altera el patrón del sueño y puede provocar depresión. Antes de usa hipnóticos hay que probar con tratamientos no farmacológicos.
Si hay que darlos, a dosis menores y usar los de acción intermedia
MANEJO FARMACOLÓGICO DE LOS HIPNÓTICOS
· Larga duración: tratamientos crónicos y se usa el cloracepato cuando hay ansiedad. Para el insomnio crónicoð diacepam, nitracepam y fluritracepam.
· Acción intermedia: brotizolam cuando el insomnio consiste en que no es capaz de mantener el sueño. Zalpidem y clometriazol en los ancianos.
· Acción corta: clormetracepam cuando hay un insomnio transitorio por ruidos, etc…
· Acción ultracorta: triazolam y temacepam.
ANESTÉSICOS GENERALES
Se dividen en inhalatorios, intravenosos (no inhalatorios) y medicación preanestésica.
Se define el acto anestésico como un acto de depresión controlada del SNC mediante el cual inducimos en el paciente narcosis, analgesia, relajación muscular y amnesia. Todo ello permite realizar en el enfermo una serie de manipulaciones quirúrgicas sin la menor molestia.
Se precisan varios fármacos:
1. Relajante muscular.
2. Opiáceos.
3. Neurolépticos.
4. Anestésicos.
A veces no hace falta la pérdida de consciencia o la relajación muscular. Basta con la analgesia en el enfermo y usaremos un analgésico o un anestésico local.
INHALATORIOS.
Gases anestésicos. Son aquellos que se administran mezclados con O2 vía inhalatoria. Pueden estar en fase gaseosa y fase líquida.
· Gaseosa: Protóxido de nitrógeno (NO2).
· Líquida: Eter, halotano e isofluorano.
Se absorben en la membrana alveolar, pasan a la sangre, se distribuyen por el organismo y alcanzan el SNC. Una parte se elimina por el pulmón y otra se biotransforma en los tejidos.
El NO2 tiene la ventaja de no deprimir el sistema respiratorio (¡EXÁMEN!) produciendo analgesia y amnesia. Es el agente ideal para cirugia menor. El inconveniente es que produce alteraciones hematológicas cuando se expone al fármaco de forma reiterada.
Los líquidos son más volátiles, irritantes de la mucosa y producen náuseas y vómitos. A veces, el halotano produce una cuadro de hepatitis y un cuadro grave de HTA (sobre todo cuando se asocia a un relajante muscular).
El éter se acerca al anestésico ideal pero es explosivo y no se usa por ello.
Todos deprimen el SNC de forma inespecífica.
Se inhiben todas las funciones empezando por la consciencia y acabando por el sistema vegetativo.
Son muy liposolubles y la velocidad de los efectos depende de la velocidad con que llegue al SNC.
El halotano y el isofluorano se usan en cirugía mayor.
Son agentes mantenedores de la anestesia una vez que se ha inducido la anestesia con otros agentes.
El NO2 tiene pequeña potencia pero produce una inducción y recuperación rápida. Buen efecto analgésico.
Efectos secundarios: hipoxia, imnactiva la B12, leucopenia y anemia megaloblástica.
El halotano tiene buena recuperación pero produce escasa analgesia. Tiene toxicidad hepática.
El isofluorano es el más seguro desde el punto de vista cardiaco. No produce arritmias, no deprime la contractilidad cardiaca pero en pacientes coronarios puede producir isquemia miocárdica. Buena analgesia y relajación abdominal.
NO INHALATORIOS
· Tiopental.
· Ketamina.
· Propanidida.
· Etonidato.
· Propofol.
Tiopental es un barbitúrico de acción ultracorta. Se administra IV y su difusión es rápida. Depresión, pérdida de consciencia en 30 segundos y se elimina rápido por el hígado. Depresión respiratoria. Para inducir la anestesia o prolongarla en forma de goteo. También para provocar el coma barbitúrico en pacientes con lesiones neurológicas.
La ketamina es un anestésico IM, pérdida de consciencia y no provoca depresión respiratoria. Anestésico que estimula el sistema nervioso vegetativo. Cuando despierta tiene cambios de humor, alucinaciones y desorientación.
El etonidato es un derivado de las imidazolas, gran capacidad hipnótica, buen margen de seguridad, el despertar es rápido y suave. Puede simular ataque epiléptico. Induce detresión respiratoria y se administra IV.
Propanidida se administra vía IV debido a su rápida hidrólisis por las esterasas plasmáticas y hepáticas. De acción muy corta. Para intervenciones de corta duración. Lo malo es la depresión respiratoria, temblor y movimientos involuntarios y fasciculaciones.
El propofol es hipnótico, sus efectos son muy breves y rápidos en el paciente. Se usa para inducir la anestesia. Provoca dolor en el lugar donde se inyecta y tiene problemas cardiovasculares.
MEDICACIÓN PREANESTÉSICA.
El acto quirúrgico es una situación de estrés. Todos los anestésicos tienen un eecto directo sobre el SNVegetativo. Se hace necesario controlar o proteger al paciente de dichos inconvenientes. La medicación preanestésica se admninistra 12 horas antes de operar para conseguir una buena relajación de la persona.
ANESTÉSICOS LOCALES
Son compuestos que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Producen analgesia directamente sobre el área nerviosa. Pasado su efecto, la recuperación de las funciones son completas. A veces el bloqueo sirve para suprimir la actividad ( ) simpática de carácter vasoconstrictor.
La química: la molécula es un anillo aromático y una amina secundaria o terciaria separados por una cadena intermedia con enlace tipo ester o amida.
El anillo le da lipofilia, la amina , hidrofilia y los efectos van a condicionar la velocidad de metabolización.
Todos se comportan como bases débiles y hay 2 tipos:
· Ësteres: Cocaina, tetracaina y procaina.
· Amidas: lidocaina, mepivacaina y bupivacaina.
También se pueden clasificar en acción corta (1-2h) o acción larga (+2h).
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
Anestésica: se aprecia sobre cualquier membrana excitable. 1º sobre el tronco y fibra nerviosa. Son más sensibles a la anestesia las fibras de menor diámetro. Dentro de las fibras A se bloquean primero las g y luego las a.
Las fibras motoras serían las más resistentes a la anestesia.
En el SNC, si administramos directamente por vía IV a altas dosis, se afecta al SNC y al cardiocirculatorio. La respuesta es una mezcla de signos de excitación y depresión, la acción estimulante se caracteriza por náuseas, vómitos, convulsiones y temblor; y la depresión del SNC por coma, parada respiratoria y muerte.
La acción a nivel del sistema cardiovascular, si usamos dosis terapéuticas, no se ve afectada dicha función, actúa de forma directa e indirecta a todos los niveles en corazón y vasos. A dosis terapéuticas puede producir taquicardia y a dosis elevadas, vasodilatación arteriolar e hipotensión.
En general se van a necesitas mayores concentraciones de anestesia local para producir depresión cardiovascular que para originar una actividad convulsiva.
Personas susceptibles de acción cardiotóxica son las embarazadas.
Relación directa entre aumento de potencia y cardiotoxicidad .
La epidural y la espinal, provocan vasodilatación e hipoxia por un bloqueo de la actividad simpática eferente.
Famacocinética:
Cuanto mayor es la liposolubilidad, mayor potencia.
Cuanto mayor es la fijación a proteínas plasmáticas, mayor es la acción.
La asorción s variable a nivel digestivo. Todos atraviesan barrera hematoencefálica y el metabolismo depende de su química.
También la potencia depende en cierta medida de la presencia de un agente vasoconstrictor.
Efectos secundarios:
Toxicidad que afecta al SNC, su absorción sistémica depende de 5 razones:
1. Dosis
2. Lugar de inyección
3. Rapidez.
4. Adición de vasoconstrictores.
5. Propiedades fisico- químicas del anestésico local.
A dosis crecientes de anestésicos locales provoca un entumecimiento, aturdimiento, inquietud, nigtasmo, escalofrío, espasmos musculares y convulsiones en general. Finalmente una depresión generalizada del SNC.
La excitación se va a tratar con tiopental o diacepam manteniendo respiración asistida. Otros efectos secundarios menos frecuentes son: alergia con irritación local.
APLICACIONES O INDICACIONES
1. Suprimir localmente la sensibilidad dolorosa.
2. Bajar la actividad eferente simpática.
3. Anestesia superficial de la piel, usando soluciones acuosas de sales de tetracaína, lidocaína y cocaína. También benzocaína en polvo.
4. Infiltraciones del anestésico que difunde y afecta a las terminaciones nerviosas. A nivel extravascular se asocia con adrenalina para que dure más. Contraindicado en manos, pies y dedos (isquemia).
5. Bloquear nervios (soluciones de adrenalina).
6. Anestesia epidural y espinal. Anestesia en una serie de dermatomas.
ANESTÉSICOS DE BAJA POTENCIA
- Procaína.
- Cloroprocaína.
ANESTÉSICOS DE MEDIA POTENCIA
- Mepivacaina.
- Lidocaina.
ANESTÉSICOS DE ALTA POTENCIA
- Bupivacaina
- Etidocaina.
- Metocaina.
ANESTÉSICOS VÍA TÓPICA.
1. Benzocaina: pomada y aerosol. Piel y mucosas. De acción lenta y duración prolongada.
2. Cocaína: en solución sobre oído, ojos y garganta.
3. Dibucaína: pomadas, soluciones y supositorios. Piel, oído y recto.
4. Lidocaína: solución (orofaríngea), gel (uretra), pomada (piel, mucosa y recto) y aerosol (faringe y laringe).
5. Tetracaína: solución (ojos, oído y garganta) y crema (piel, mucosa y recto).
ANTIEPILÉPTICOS Y ANTICONVULSIVOS.
La epilepsia es una enfermedad crónica que tiene episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas. La hiperactividad neuronal es variable, puede quedar circunscrito a un área o propagarse.
En cada crisis:
1. Sintomatología clínica.
2. Signos o patrones detectables en el EEG.
Los síndromes epilépticos se caracterizan por tener un ramillete de síntomas y signos que ocurren de forma conjunta aunque su etiología y pronóstico no son comunes.
CLASIFICACIÓN
1. Síndromes epilépticos según su localización:
1.1. Focales
1.2. Idiopáticos
1.3. Sintomáticos.
2. Síndromes epilépticos indeterminados.
3. Síndromes epilépticos especiales.
Dependiendo de cada uno tomaremos un fármaco u otro.
Crisis epilépticas:
v Parciales:
Ø Simples
Ø Compuestas
v Generalizadas:
Ø Tónicas
Ø Clónicas
Ø Ausencias
Ø Mioclónicas
Ø Atónicas
Ø Espasmos infantiles.
FÁRMACOS
- Fenitoina
- Carbamacepina
- Primidona
- Fenobarbital
- Valproato sódico
- Clonacepam
- Etosuximida.
FENITOINA (DFH)
Capacidad para limitar el desarrollo de la actividad convulsiva máxima, bajar la proporción de descargas hacia nuevos focos.
A concentraciones terapéuticas respetan la función normal de la neurona, la protege de una excitación excesiva y evita que el foco se pueda propagar; bloquea la entrada de calcio.
Tiene una absorción lenta, el 90% se une a proteínas plasmáticas , se elimina en el microsoma hepático y tiene una vida media variable.
Los efectos secundarios son dependientes de la dosis, predecibles y cuantificables: alteración de la coordinación, náuseas, atasia y vómitos.
Otros efectos secundarios independientes de la dosis son hiperplasia gingival, déficit de ácido fólico, déficit de vitamina K y D y algún trastorno inmunológico.
Tiene terarogeneidad dando lugar a labio leporina, paladar hundido, cardiopatía y retraso mental.
Las interacciones son aumento de los niveles del valproato y cloranfenicol; aumenta los niveles del fenobarbital y desciende los de los corticoides y carbamacepina.
Útiles en crisis parciales y generalizadas y la dosis debe ser de 10-20 mgr/ml.
PRIMIDONA
Igual que la DFH. A dosis de 20-25 mgr/Kg/día. Vida media =12h y buena absorción.
Interacciona con fenitoina y carbamacepina bajando los niveles. Eficaz en el temblor esencial.
FENOBARBITAL
Barbitúrico de acción prolongada. Actividad sedante, anestésica e hipnótica. Su actividad se basa en que se acompaña de un grado tolerable de sueño. Tiene su máxima eficacia en las crisis generales tónico- clónicas y en las parciales simples. Ineficaz en las ausencias incluso las agrava. Capaz de deprimir actividad de focos epilépticos al tiempo que disminuye la propagación.
Tiene acción pre y postsináptica.
FARMACOCINÉTICA: absorción vía oral, eliminación renal en forma activa, tiene afinidad por lípidos y proteínas cerebrales e induce el metabolismo de otros fármacos.
Los efectos secundarios son que afecta al SNC, torpeza, sedación y somnolencia. Poco rendimiento, hipoactividad y cambios de humor. A altas dosis, sedación y atasia.
Las indicaciones son 1 al día en crisis generales tónico- clónicas.
Tiene cinética lineal y es más manejable que la fenitoina.
Tiene menos toxicidad y de elección como profilaxis de las convulsiones febriles.
VALPROATO SÓDICO.
Amplio espectro, absorción oral rápida, buena biodisponibilidad. Se une a proteínas plasmáticas y se elimina por metabolización (en forma de metabolitos).
Los efectos secundarios son molestias gastrointestinales y se evitan ingiriéndose con la comida. A veces, temblor, somnolencia, confusión e irritabilidad.
Es hepatotóxico y produce alteraciones fetales.
Indicado en crisis generalizadas como ausencias, mioclonias y crisis atónicas. Profilaxis de convulsiones febriles.
CARBAMACEPINA.
Tiene actividad antiepiléptica y analgésica.
Mejora la alteración de la conducta y los cambios de humor. Puede aparecer una cierta actividad antidepresiva y dar sensación de menor cansancio.
FARMACOCINÉTICA: absorción oral, lenta e irregular. Se elimina por metabolismo hepático.
Es poco tóxico, los efectos secundarios son algunas molestias como náuseas, vómitos y mareos. Signos de bloqueos muscarínicos. No alteran la capacidad de aprendizaje. Erupciones cutáneas, fiebre o alteraciones hepáticas. Capacidad teratogénica baja.
Indicado en epilepsia con crisis parciales complejas o simples. Útil en crisis generalizadas tónico- clónicas y en la neuralgia del trigemio.
BENZODIACEPINAS
Se usan: Diazepam, Loracepam, Clonacepam, Clobazam y Nitracepam.
Todas se usan para prevenir convulsiones.
Los efectos secundarios son somnolencia, cansancio, incoordinación muscular, hipotonía, atasia e hipersalivación,
Indicaciones:
- El clonazepam es de 2ª elección en mioclonias y atonias. Útil en ausencias.
- El clobazam es eficaz en crisis parciales generalizadas.
OTROS ANTIEPILÉPTICOS.
ETOXISUXIMIDA: (familia de las sucunimidas) de lenta absorción y semivida prolongada.
VIGABATRINA: crisis parciales complejas. Absorción oral. Se fija poco a proteínas plasmáticas y se elimna por orina.
PROGABIDA: en las epilepsias rebeldes.
FLUNARICINA: es un antihistamínico.
ZONISAMIDA
USO DE ANTIEPILÉPTICOS.
TIPO DE CRISIS
1ª ELECCIÓN
2ª ELECCIÓN
3ª ELECCIÓN
Parciales simple
Carbamacepina
Fenitoina
Primidona o fenobarbital
Parciales compleja
Carbamacepina
Valproato
Clobazam o Clonacepam
Generalizadas tónico- clónicas
Carbamacepina o fenobarbital
Valproato o fenitoina
Fenobarbital
Ausencias
Valproato
Etoxisuximida
Clonacepam
Mioclonias
Valproato
Clonacepam
Dieta cetogénica
Atónicas
Valproato
Clonacepam
Carbamacepina
Espasmos infantiles
Valproato o esteroides
Clonacepam
Vigabatrina
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y ANTIMANÍACOS
ANTIDEPRESIVOS
Se denominan fármacos antidepresivos aquellos que se usan para combatir la depresión nerviosa.
Básicamente la depresión consiste en una alteración del estado de ánimo que prouce una pérdida de la autoestimación y un sentimiento de desaliento. Los síntomas más típicos son la apatía o vacío emocional.
Existen 2 tipos de depresión:
· Exógena: por ejemplo cuando se muere un familiar.
· Endógena: es la más problemática. No hay causa externa aparente por la que el paciente presente la sintomatología y casi siempre requiere tratamiento farmacológico.
Los antidepresivos se clasifican en :
- Antidepresivos tricíclicos.
- Inhibidores de la MAO.
Normalmente a la depresión se la considera una enfermedad mental. Los trastornos depresivos serán muy diferentes y la depresión será unipolar o bipolar según exista un solo síndrome depresivo o se alterne con fases de manía. La manía representa el extremo opuesto de la depresión.
ANTIMANÍACOS
Los fármacos antimaníacos, se empezaron a usar en 1949 en psiquiatría para el tratamiento de la manía y la profilaxis de la enfermedad maníaco- depresiva.
Se usan fundamentalmente:
SALES DE LITIO
Su mecanismo no está totalmente definido. Es un mineral muy abundante y se emplea con caracerísticas semejantes al Na y K.
FARMACOCINÉTICA: tienen buena absorción por vía gastrointestinal. Pasan de forma lenta la barrera hematoencefálica. Se eliminan por orina. Su índice terapéutico es muy bajo y por tanto hay que monitorizar al paciente.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS: mejora el cuadro psicótico maniaco- depresivo. Además produce sedación. El litio deprime la función tiroidea e induce una diuresis con pérdida abundante de líquidos y electrolitos. Activa el centro de la sed.
EFECTOS SECUNDARIOS: produce polidipsia y poliuria con lo cual, el paciente debe ingerir grandes cantidades de agua y sales. Produce aumento de peso. En los casos de sobredosificación de litio aparecen náuseas, somnolencia, diarreas, temblor de mano, sed y diuresis abundante. Es nefrotóxico. Se desaconseja su uso en embarazadas por ser teratogénico y por el hecho de provocar riesgo de bocio congénito en los recién nacidos.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS: se usa en la psicosis maníaco- depresiva. Es tratamiento de elcción. Con él se consigue bajar la frecuencia de las crisis y su gravedad. Puede administrarse sólo como sal de litio o asociado a neurolépticos como son:
- Haloperidol.
- Valproato sódico.
- Vedapamilo.
- Propanolol.
- Clonidina.
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS.
Son aquellos que bloquean en menor o mayor grado la receptación de aminas biógenas como la noradrenalina y la serotonina.
El prototipo de antidepresivo tricíclico es la Imipranina o Amitriptilina.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
1. Antidepresiva: La mayoría de estos fármacos no modifican el estado de ánimo de los pacientes normales. No producen euforia y no crean adición. En pacientes depresivos deben transcurrir al menos de 10 a 15 días de tratamiento para que se manifieste el efecto. En ocasiones con el tratamiento aparece una fase de excitación maniaca en algunos pacientes.
2. Ansiolítica y sedante: Distinguir entre ansiedad y depresión es muy difícil. En algunos pacientes se superponen ambos síndromes. Los trastornos de pánico tienden a manifestarse como trastornos afectivos y responderán a la terapia antidepresiva. La acción sedante determina que algunos se usen como hipnóticos.
3. Analgésica: Se pueden usan como analgésicos en el tratamiento del dolor crónico. Su acción será independiente del efecto antidepresivo o sedante. Y se utilizan tanto solos como con otros analgésicos.
4. Otras acciones: Que dependerán de la afinidad de los receptores. Los antidepresivos no muestran afinidad por los receptores b- adrenérgicos. A nivel periférico el bloqueo a1 determinará un efecto simpático- lítico. Todos poseen efectos anticolinérgicos lo que dará lugar a la aparición de efectos secundarios derivados del bloqueo muscarínico.
FARMACOCINÉTICA:
Muy liposolubles. Se absorven bien vía oral. Se unen a proteínas plasmáticas fuertemente. Sufren diferentes pasos metabólicos en el hígado. Atraviesan la placenta. Aparecen grandes cantidades en la leche materna. Se eliminan por orina tanto el fármaco como los metabolitos activos.
EFECTOS SECUNDARIOS
Sequedad de boca, estreñimiento y arritmias cardiacas.
Hipotensión arterial y retención urinaria.
Cuadros convulsivos en determinados pacientes incluso una fase de excitación (manías).
USO TERAPÉUTICO
Depresión.
Los tricíclicos como la amitriptilina y nortriptilina mejora la tristeza, ansiedad y desesperación y también para eneuresis nocturnas e incontinencia urinaria.
Algunos tienen un periodo de latencia (1 semana- 15 días).
Para las depresiones rebeldes, antidepresivos tricíclicos junto con sales de Litio.
INHIBIDORES DE LA MAO.
Se usan cuando fallan los tricíclicos y en algunoa cuadros depresivos concretos.
FARMACOCINÉTICA:
Se absorven bien vía oral , se metabolizan en el hígado, unos se acetilan y otros se oxidan, lo que hace que el grupo IMAO sean 2 grupos:
- Tipo rápido.
- Tipo lento.
EFECTOS SECUNDARIOS.
Cefalea, hipotensión ortostática e insomnio. También cuadros de hepatotoxicidad.
Evitar los alimentos que contengan tiramina (queso) porque puede producir en el paciente fallo cardiaco, HTA brusca, hemorragia cerebral e incluso muerte.
USO TERAPÉUTICO:
Ataques de pánico, neurosis obsesivas y estrés posttraumático.
- Fenelcina o iproniacida.
- Nialamida.
TEMA: FARMACODEPENDENCIA
Son sustancias que sin utilidad terapéutica se consumen y dan lugar a tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia.
Se entiende por tolerancia lo que ocurre cuando se toma de forma habitual una sustancia y cada vez necesita má dosis riesgo de que pueda alcanzar niveles tóxicos.
La dependencia es la situación de un contacto repetido con una droga y hay que consumir de forma compulsiva esa sustancia. Tiene signos y síntomas orgánicos y psíquicos que hace que el consumo sea cada vez mayor para el individuo.
El síndrome de abstinencia es el conjunto de signos y síntomas que se dan en un individuo tras la retirada brusca de la droga. Es tan fuerte que el individuo tiene complicaciones cardiorespiratorias importantes y puede morir porque es una crisis de ansiedad que no ha sido controlada.
Además de estas 3, el cosumo de droga tiene otros 2 factores importantes:
- Morbilidad: se va perdiendo la salud.
- Peligrosidad social.
ALCOHOL ETÍLICO
Ataca al SNC produciendo euforia, somnolencia, vasodilatación, irrita la mucosa digestiva, hiperglucemia, hipertrigliceridemia y diuresis.
Los consumidores crónicos tienen manifestaciones neurológicas que se acentúan con cuadros de tipo psicótico. Además, gastritis, pancreatitis, cirrosis hepática, demencia y HTA.
El alcohol tiene 2 mecanismos sobre el SNC:
1. Deprimir el SN a través del GABA (ácido gammaaminobutírico)
2. Deprimir de igual forma que los anestésicos generales.
A nivel de la fibra lisa, bloquea el calcio (acción relajante)
Farmacocinética
Se absorve bien a nivel digestivo y se distribuye de forma muy rápida.
La degradación es hepática, sufre oxidación y puede hacer que consumiéndose de forma moderada durante 1 sola vez puede llegar a provocar en determinadas personas un alcoholismo agudo o crónico.
Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica.
Produce una degeneración total del SN (delirium tremend)
Interacciones
Fármacos que deprimen el SNC (tranquilizantes, hipnóticos y antidepresivos)
También puede haber resistencia frente a barbitúricos, paracetamol y antiepilépticos.
Tratamiento
Se usa el disulficam que provoca que el alcóholico rechaze el alcohol.
CANNABINOLES
Alcaloides del cannabis. A nivel central produce sedación o excitación según el estado del paciente. A altas dosis da lugar a paranoia, alucinaciones y agitación. A bajas dosis sedación.
A nivel periférico taquicardia e hipotensión ortostática.
Los consumidores crónicos padecen del "sindrome amotivacional" y es falta de interés hacia todo, abandono personal e incapacidad intelectual.
PSICOESTIMULANTES
- Cocaína.
- Crac
- Anfetamina
La intensidad depende de la dosis empleada.
Casi siempre la muerte de estos pacientes sobreviene por paro cardiaco difícil de revertir porque existe una crisis simpática.
ALUCINÓGENOS
Aunque todos los anteriores pueden tener efectos alucinógenos además de cambios de personalidad, los alucinógenos típicos son:
- LSD
- Mescalina.
Bloquean la serotonina en el SNC a nivel de los receptores interumpiendo la transmisión nerviosa y alterándola. Da lugar a cuadros alucinatorios y se empieza con alucinaciones visuales y auditivas.
DEL TEMA DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: IMIPRANINA.
Tipo de las dibencepinas. Se denomina tricíclicos debido a su estructura química.
Se usan para tratar la depresión y eneuresis infantil. También en el tratamiento del dolor neurogénico. En el trastorno hiperactivo por déficit de atención en niños menores de 6 años, trastornos de la comida, fobia o pánico.
Mecanismo de acción
Interfiere en la recaptación del neurotransmisor a través de la membrana neuronal.
Es una amina terciaria que inhibe la recaptación de la serotonina. Su acción antidepresiva se manifiesta a las 2-3 semanas de tratamiento. No inhibe la monoaminooxidasa (MAO) y no altera la recaptación de la dopamina.
Puede provocar distintos grados de sedación porque tienen una fuerte unión a los receptores H1.
Bloquean los receptores de la acetil- colina lo que lo hace muy eficaz en el tratamiento de la eneuresis.
Farmacocinética
Se absorbe vía oral. Cota máxima a las 1-2h. Distribución amplia. Unión fuerte a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático y eliminación renal.
Indicaciones
Dolor neuropático, eneuresis, depresión mayor, trastornos de pánico, fobias, hiperactividad por déficit de atención y bulimia nerviosa.
Tratamiento
· Depresión: vía oral. En pacientes mayores, monitorización y al cabo de 3- 4 semanas, se ven los resultados.
· Dolor neuropático: vía oral. Se empieza con dosis bajas y se va aumentando gradualmente.
· Fobia y pánico: vía oral en 3 tomas. Dura 2 semanas y tiene muchos efectos secundarios.
· Eneuresis: vía oral 1h antes de acostarse o a media tarde.
· Bulimia e hiperactividad: vía oral con dosis bajas y se va aumentando a lo largo del día. Dura 2 semanas y muchos efectos secundarios.
Contraindicaciones
Cuidado con los pacientes que tienen una baja motilidad gastrointestinal.
DEL TEMA DE LOS NEUROLÉPTICOS
Son antipsicóticos o tranquilizantes mayores.
Dentro de las fenotiacinas:
CLORPROMACINA
Tienen efecto antipsicótico, antiemético y extrapiramidal. También para los ataques de psicosis. Efecto anticolinérgico.
Se absorve vía oral y parenteral. Atraviesa barrera hematoencefálica. Se acumula en pulmón y bazo, se une a proteínas plasmáticas en un 90%. Sus metabolitos son activos. Se elimina en parte por la bilis y se excreta por la orina.
Acciones farmacológicas
Actúan en el sistema nervioso central por bloqueo de receptores dopaminérgicos. Mejoran determinados síntomas de la esquizofrenia y alucinaciones. Provocan sedación y producen un estado de indiferencia emocional sin producir hipnosis ni trastornos de la consciencia.
Existen 2 tipos de neurolépticos:
- Sedantes (enfermos agitados)
- Desinhibidores.
Provocan también hipotermia y deprimen el hipotálamo. Son antieméticos.
En el SN Autónomo se comportan como anticolinérgicos, antihistamínicos H1 y ( ) gangliopléjicos.
A nivel cardiovascular son hipotensores, taquicárdicos y antiarrítmicos.
Otros efectos son:
- Anestésicos locales.
- Antishock a nivel de hemorragias.
El sistema nervioso se divide en central (SNC) y vegetativo (SNV).
La característica esencial del SNC es su capacidad ilimitada para la comunicación interneuronal. Se ejecuta mediante la transmisión química y se basa en la interacción de moléculas. La transmisora debe estar presente en la terminación sináptica y por tanto sintetizada por la neurona. Debe ser liberada como resultado de la actividad de la neurona y tiene que influir sobre la neurona postsináptica a través de receptores específicos.
El transmisor da lugar a 3 posibilidades:
1. Que interactúe con los receptores: baja las resistencias.
2. Provoca una despolarización e las membranas o aumenta las resistencias de las membranas.
3. Condicione a la neurona postsináptica: sensibiliza a la neurona..
Una característica fundamental del SNC es su capacidad de organizarse de forma integrada. La neurona es una célula capaz de recibir de forma simultánea un número incontrolable de señales externas, traducirlas e incorporarlas y finalmente emitir su propia interpretación.
El SN junto con el endocrino van a ser los encargados de forma automática de mantener una funciones corporales imprescindibles para la vida. La diferencia es que el SNC realiza funciones conscientes y el SNV inconscientes.
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
Es un grupo heterogéneo que tienen características comunes, producen analgesia, inducen adicción y tolerancia en tratamientos crónicos.
También se ve que existe una afinidad por el receptor opiáceo y se dividen en 2 grupos, los que proceden directamente del opio y los sintéticos como la metadona, mepedidina y pentazocina.
Mecanismo de acción: mediante una interacción con el receptor opiáceo y aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La actividad da lugar a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza la membrana y bloquea la liberación del neurotransmisor correspondiente. Normalmente actúan acetil- colina y adrenalina.
Los efectos analgésicos se creen relacionedos con la actividad de los receptores “mu” y “kappa” mientras que los trastornos de conducta con los receptores “delta” y “sigma”.
Dependiendo de que los compuestos tengan mayor o menor actividad frente al receptor opiáceo ha hecho que distingamos varios grupos:
· Agonistas puros: morfina, codeina, mepedidina y metadona.
· Agonistas parciales: buprenorfina.
· Agonistas antagonistas: pentazocina.
Existen unos antagonistas de los receptores opiáceos: naloxona y naltrexona, que bloquean dichos receptores. Si el receptor se encuentra ya ocupado por un opiáceo, lo desplaza cesando la actividad opiácea.
Todos los opiáceos producen en el SNC analgesia y sedación (narcosis). Se presenta mas a menudo en mujeres que en hombres y sobre todo en niños pequeños. Capaz de inducir depresión respiratoria muy rápida, sobre todo los agonistas puros. Deprimen el centro de la tos y pueden usarse como antitusígenos. Producen miosis porque actúan sobre el nervio óptico, a veces hipotermia.
En el ámbito periférico, efectos directos lo que provoca un aumento del tono de la fibra lisa, descenso de la motilidad intestinal e indirectamente (por liberación de histamina) vasoditalación, broncoconstricción, HTA y taquicardia.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN O FARMACOCINÉTICA
Dependiendo del grupo al que pertenecen, se comportarán de una u otra forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por vía oral y se degradan en el hígado. Algunos se transforman en derivados de tipo mórfico y actúan como tales.
La metadona y la pentazocina también se absorben vía oral, se metaboliza en el hígado, tienen productos activos por lo que la acción es más duradera.
La mepedidina y fentanilo poseen una baja biodisponibilidad vía oral.
Todos atraviesan barreras celulares y sus metabolitos se eliminan por orina.
Efectos secundarios: Dependen de su forma de administración; bien aguda u ocasional, o crónica o continuada. A dosis terapéuticas y aplicadas de forma aguda provoca estreñimiento. De forma crónica estreñimiento, adicción y tolerancia.
La muerte por opiáceos siempre se provoca por una parálisis respiratoria y sobredosificación. Si se administra intravenosa e incluso a dosis terapéuticas, algunos tienen parada respiratoria.
Las vías de administración más usadas son la vía oral y la endovenosa. Solo en último caso la vía intraraquídea.
El fentanilo es un analgésico con una potencia 1000 veces mayor que la morfina. Se suele utilizar en anestesia con respiración asistida. Los derivados opiáceos no deben usarse nunca en pacientes <5 años (convulsiones) ni en ancianos (estreñimiento y parada respiratoria).
Como uso terapéutico se usan en dolor como analgésico, antidiarréico (lopesamida) antitusígeno (codeína) antidisnéicos (edema agudo de pulmón).
Antagonistas de los opiáceos: naloxona y naltrexona. Impide los efectos de los derivados mórficos desplazándolos del receptor opiáceo. Hoy día casi exclusivamente se usa la naloxona. Prácticamente carece de efectos farmacológicos por sí misma pero revierte la depresión respiratoria que inducen los opiáceos. Se suele usar por vía endovenosa. Nunca se debe administrar un antagonista de opiáceo a un toxicómano a no ser que exista paro respiratorio.
El tratamiento del síndrome de abstinencia es para lo que se usan los antagonistas de los opiáceos. Siempre hacerlo en centros especializados y progresivamente se les retirarán los opiáceos y algunos sedantes.
ANALGÉSICOS ANTITÉRMICOS Y AINE’s
Existen varios grupos:
§ Salicicatos
§ Paracetamol
§ Nazdonas
§ Pirazolonas (fenilbutazona e indometazina)
§ Indoles
§ Fenilacetinos
§ Oxicames
El grupo de analgésicos antitérmicos es muy amplio. Sus estructuras químicas difieren pero tienen propiedades comunes. Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios.
Existen 3 tipos de dolores:
- Superficial (piel)
- Intermedio (músculos y huesos)
- Profundo (vísceras)
Según la duración del dolor:
- Agudo: función protectora y de alerta esencial.
- Crónico: duración prolongada y puede interferir en la actividad normal del sujeto y acompañado de depresión, ansiedad e insomnio.
Según la intensidad del dolor
- Leve
- Moderado
- Grave
MECANISMO DE ACCIÓN
Se cree debido a una inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Son antitérmicos porque producen vasodilatación periférica con aumento de sudoración.
Salicicatos
Compuestos por AAS fundamentalmente. Salicicato de sodio, acetil salicicato de lisina.
Tienen además poder antiinflamatorio y antitérmico y una propiedad importante, que son uricosúricos, aumentan el consumo de glucosa y estimulan el centro respiratorio.
El AAS es un potente agregante antiplaquetario.
Farmacocinética ð Se absorven bien vía oral, se unen fuertemente a las proteinas y sufren hidrólisis previa. Degradación hepática y se elimina una parte transformada y otra sin transformar siempre por orina.
Efectos secundarios: los gastrointestinales son los más acusados. Empiezan con ardor y dolor de estómago. Microrragias digestivas. Para evitarlo existen soluciones en forma de tampón.
También alergia, desde urticaria hasta broncoespasmos.
Puede haber sobredosificación apareciendo el salicilismo (cefalea, vértigos, ruidos de oído, somnolencia y trastornos del equilibrio ácido- base). Aparece con mayor frecuencia en niños y cuando se usa en tratamientos prolongados se aconseja una monitorización de los niveles en sangre.
El uso terapéutico de los salicicatos en procesos traumáticos y reumáticos, como profilácticos de agregación plaquetaria y en el uso de pomadas y cremas que actúan como queratolíticos, además de antitérmicos, antiinflamatorios y analgésicos.
La administración está contraindicada en gastritis, ulcus y hernia de hiato y con un cuadro muy acusado de alergia.
Si se usa de forma continuada puede aparecer el “síndrome de Reyen” (sobre todo en < 10 años) que es una hepato- encefalopatía.
Paracetamol
Analgésico y antitérmico. Distinta capacidad para bloquear a la ciclooxigenasa. Tiene tolerancia a nivel gastroduodenal. Sirve de opción para los que no pueden tomar salicicatos. Según la dosis pueden aparecer problemas (hepatopatía)
Pirazolonas
Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios. Tienen múltiple molestias, sobre todo gastrointestinales.
Aparece con su uso retención de agua y sodio y es fácil que interaccionen con anticoagulantes, hipoglucemiantes, antiepilépticos y citostáticos.
Los más importantes son la DIPIRONA y FENILBUTAZONA. En forma de sal.
La dipirona provoca grandes trastornos hematológicos.
La fenilbutazona presenta gran poder analgésico y antiinflamatorio y poder uricosúrico. Produce ardores de estómago y hemorragias digestivas (sobredosificación)
Un uso muy prolongado de este tipo de analgésicos puede provocar a la larga una nefropatía por pirazolonas.
Indoles
Tienen actividad analgésica, antiinflamatoria y antitérmica
Indometacina y sulindac
Tienen intolerancia gastrointestinal, cefalea vértigo y dermatitis. Retienen H2O y Na. De uso precautorio en ancianos debido a hemorragias digestivas. Cuidado con los hipertensos. No administrar en gastrópatas.
Uso indicado en cuadros dolorosos agudos y crónicos (artrosis).
Derivados fenil- propiónicos
Ibuprofen y ketoprofen: Son el grupo que más se usan porque tienen buena tolerancia gastrointestinal. Proporcionan analgesia, antiinflamatorio y antitérmica y la lesión sobre la mucosa gastrointestinal es variada.
Se usa como analgésico y antiinflamatorio en cuadros dolorosos con inflamación aguda.
Los derivados fenil- acéticos (diclofenaco) que se usa por su potente acción analgésica en dolores osteomusculares y viscerales.
Oxicam
Piroxicam y tenoxicam: Analgésicos antiinflamatorios. Se distinguen por tener una larga vida media (1 dosis/día). Sufren el ciclo enterohepático. Sus efectos secundarios son cefaleas, vértigo y dermatitis.
ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES
Se define la ansiedad como la más vivencia de un sentimiento de amenaza, puede ser emoción normal a un trastorno psiquiátrico dependiendo de su intensidad y repercusión sobre la actividad de la persona.
Coexisten varios factores:
1) Temor o angustia.
2) Irritabilidad
3) Palpitaciones, sudoración y cefalea.
Son los ansiolíticos los que alivian o suprimen la ansiedad sin producir la sedación o el sueño. El ideal son las benzodiazepinas, ya que a dosis altas, producen sedación y sueño.
Las benzodiazepinas son capaces de provocar una modificación de la reacción afectiva de las personas provocando una indiferencia frente a impresiones que pudieran dar miedo.
Se clasifican:
- Por su efecto sedante
- Por si son agonistas parciales
- Por si provocan bloqueo vegetativo
1. Por su efecto sedante:
- Benzodiazepinas
- Barbitúricos
- Meprobanato
2. Por si son agonistas parciales
- 5-HTA
3. Provocar bloqueo vegetativo.
- Antihistamínicos
- Neurolépticos
- Bloqueantes b- adrenérgicos
BENZODIAZEPINAS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1. Ansiolítica: En sanos y a dosis terapéuticas, no alteran la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis mayores producen sopor, sueño, ataxia y debilidad muscular. Alivian la taquicardia y el sudor
2. Miorrelajante: Relaja la musculatura esquelética. Se ejerce sobre el SNC en 4 niveles: médula espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo
3. Anticonvulsivantes y antiepilépticos: Algunos son eficaces.
4. Hipnóticos.
5. A dosis terapéuticas no afecta al aparato circulatorio en sanos. En pacientes cardiacos provoca hipotensión y bajo del gasto cardiaco. Si usamos dosis más altas, depresión ligera del aparato respiratorio y apnea.
FARMACOCINÉTICA
Todos se absorben bien vía oral. Desarrollan su efecto por los receptores benzodiacepínicos. La elección del fármaco depende exclusivamente de su velocidad de inicio, intensidad y duración del efecto. Permanece cada una un tiempo distinto. Sufren eliminación por biotransformación (algunos se inactivan).
También existen metabolitos activos incluso más que las propias benzodiazepinas. Atraviesan barrera hematoencefálica.
Durante la administración periódica se desarrolla una pequeña dependencia, se unen a proteínas plasmáticas y si administramos un antagonista provocamos síntomas de deshidratación.
Los más importantes son:
· Triazolan
· Oxacepam
· Temicepam
· Bromacepam
· Nitracepam
· Cloracepam
· Diacepam
· Flunitracepam
· Midazolam
INTERACIONES Y EFECTOS SECUNDARIOS:
Producen sedación, somnolencia y ataxia. Alteran la capacidad de conducir y producen amnesia. También conducta agresiva y hostil. Si administramos un preparado de acción corta, aparece efecto de rebote. Si administramos una inyección IV rápida, se provoca hipotensión y depresión respiratoria.
Cuidado si se asocia a alcohol, anestésicos y opiáceos. En las intoxicaciones agudas se usa un antagonista que es el flumacemilo. Puede interactuar con otros psicofármacos. La cimetidina y el alcohol inhibe el metabolismo oxidativo. La fenitoina y el fenobarbital, inducen al metabolismo del diacepam. Se puede producir tolerancia a efectos sedantes y anticonvulsivantes cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado, puede además verse una tolerancia cruzada con alcohol y otros sedantes. Dependencia psicológica y física y síndrome de abstinencia. Intractúan con anticonceptivos orales.
S
A
N
I
P
E
C
A
I
D
O
Z
N
E
B
Acción corta
Brortizolam
Midazolam
Triazolam
Acción intermedia
Alprazolam
Bronazepam
Cloracepam
Flunitrozepam
Oxacepam
Temazepam
Acción larga
Clobazepam
Clorazepato
Cloracepóxido
Diazepam
Nordiacepam
INDICACIONES
1. Como ansiolítico: Los de acción corta o media son los que menor peligro tienen en cuanto a sedación y acumulación en el organismo. Los de acción prolongada basta con 1dosis/día. Todas tienen la misma eficacia. Las fobias no responden al tratamiento con benzodiacepinas. En casos de crisis de pánico sí se puede utilizar.
2. Como hipnónicos.
3. Como anticonvulsivantes: se usa mucho el diazepam porque tiene una alta liposolubilidad que alcanza rápidamente la concentración adecuada. También en preeclampsias.
4. Distonias y distinesias
5. Espasmos musculares
6. Medicación preanestesia e inducción preanestésica.
7. Alcoholismo agudo para la abstinencia.
FLUMACENILO
Mínima actividad intrínseca y se comporta como agonista parcial. A dosis muy elevada se manifiesta una actividad anticonvulsivante.
La absorción vía oral es buena y la biodisponibilidad es del 15%.
Se usa en anestesia para revertir la sedación que inducen las benzodiacepinas.
De eliminación rápida.
BUSPIRONA
De menor eficacia que las benzodiacepinas. Lentitud de inicio. Absorción rápida. Metabolismo hepático. El 95% se une a proteínas plasmáticas. Dosis de 20-30mgr/día.
Los efectos secundarios son menores que en las benzodiacepinas, a veces puede aparecer mareos, vértigo, cefalea y náuseas. Si se asocia con los fármacos del grupo IMAO aparece HTA.
Indicado en ansiedad generalizada.
MEPROBANATO
No es un barbitúrico. Produce farmacodependencia. Induce el metabolismo de otros fármacos. Puede provocar depresión completa, coma y muerte. Tiene absorción digestiva y tiene un metabolismo rápido. Tóxico semejante a los barbitúricos, de tipo agudo y crónico.
Agudo: depresión progresiva, somnolencia y coma.
Crónica: tolerancia y dependencia física y psicológica.
BLOQUEANTES DEL S.N.C.
Antihistamínicos.
Neurolépticos
Antidepresivos tricíclicos y IMAO
Bloqueantes b- adrenérgicos ð controlan las manifestaciones somáticas de los ansiolíticos
FÁRMACOS HIPNÓTICOS
El sueño se caracteriza por ser un estado fácilmente reversible a la consciencia, actividad motora y capacidad de respuesta al medio ambiente.
Aquellos que tienen alteración del sueño sufren insomnio que es un síntoma más de algunos procesos orgánicos y psíquicos que es necesario buscar para realizar el tratamiento adecuado.
Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluye una latencia prolongada para el comienzo del sueño, baja su duración y aparecen numerosos despertares.
Disomnias: trastornos intrínsecos del sueño
Parasomnias: sonambulismo y temores nocturnos.
Trastornos del sueño asociado a enfermedades psiquiátricas: esquizofrenia.
Afecciones neurológicas: en la demencia.
Como terapia para todo ello usamos los hipnóticos que pueden ser barbitúricos y no barbitúricos.
BARBITÚRICOS
Son los primeros hipnóticos que se conocieron. Su uso ha sido el más extendido y hoy tienen su importancia para tratar la ansiedad.
ü Farmacocinética: vía oral, se unen a proteínas plasmáticas en 75%, sufren metabolismo hepático y se eliminan por el riñón.
ü Mecanismo de acción: actúan sobre el neocortex y facilita la actividad del GABA (g amino butírico).
ü Acción farmacológica: Se usan como sedantes, anestésicos, analgésicos y anticonvulsivantes. (fenobarbital). Todos se absorven vía oral y se unen a proteínas plasmáticas.
ü Efectos secundarios: trastornos psíquicos (irritabilidad, alteración de la afectividad, depresión y estados delirantes) y trastornos neurológicos (vértigos, nistagmos, anorexias y posibles episodios epilépticos si suspendemos la medicación.
ACCIÓN Y USO.
1. Acción ultracorta: en pocos segundos y dura varios minutos. IV
2. Acción corta: Para insomnios y sedación.
3. Acción intermedia: dura 6-8 horas. Para insomnios.
4. Acción larga: 10-12 horas. Para sedación continuada, psiconeurosis y epilepsia.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS HINÓTICOS
Todos atraviesan barrera hematoencefálica. Cuanto más rápido sea el proceso, más rápido aparece el efecto.
Tener en cuenta con las benzodiacepinas. En función de su absorción nos encontramos con benzodiacepinas hipnóticas o ansiolíticas. A dosis bajas tienen acción ansiolítica y viceversa.
· Distribución y eliminación: ampliamente por los tejidos y tiene eliminación renal aunque alguna sufre metabolismo hepático.
· Perfil farmacocinético:
1. Lenta absorción: el oxacepam se usa como ansiolítico y no tiene efecto residual.
2. Lenta eliminación: fluracepam y cloracepato. El primero tiene un efecto residual inevitable. El segundo como efecto ansiolítico diurno con mínima sedación.
3. Lenta eliminación y duración corta: diacepam, flunitracepam y nitracepam. Si se administra a dosis única, no hay efecto residual.
4. Eliminación intermedia: temacepam
5. Eliminación rápida: brotizolam, zoplicona y zolpiden.
6. Eliminación ultrarápida: triazolan.
INTERACCIONES DE LOS HIPNÓTICOS.
Cuidado con el alcohol, la cimetidina, levodopa y isoniacida.
Para valorar la eficacia hay determinados criterios.
La falta de descanso nocturno impide desarrollar una actividad diurna normal.Un hipnótico ideal mejora el sueño por la noche y aumenta el estado de alerta diurno. No basta con que duerma, al despertarse debe sentirse descansado. Muchos hipnónicos consiguen el sueño por la noche pero reducen el estado de alerta diurno. Tener en cuenta a los hipnóticos de acción ultracorta. Los efectos secundarios son resaca o sedación y efecto rebote cuando se suprime bruscamente y dependencia. Contraindicado en apnea, primer trimestre de embarazo y niños pequeños.
Tipos de insomnio:
- Crónico: descartar depresión. Restringir café, alcohol. Psicoterapia. Administración hipnóticos de lenta eliminación. A veces se acompaña de antidepresivos sedantes durante 1 mes. Diacepam y cloracepato.
- Transitorio: debido a viajes, trabajo... se usan ansiolíticos como el triazolam
HIPNÓTICOS EN LOS ANCIANOS
Es el grupo donde más se usan los hipnónicos. Con la edad se altera el patrón del sueño y puede provocar depresión. Antes de usa hipnóticos hay que probar con tratamientos no farmacológicos.
Si hay que darlos, a dosis menores y usar los de acción intermedia
MANEJO FARMACOLÓGICO DE LOS HIPNÓTICOS
· Larga duración: tratamientos crónicos y se usa el cloracepato cuando hay ansiedad. Para el insomnio crónicoð diacepam, nitracepam y fluritracepam.
· Acción intermedia: brotizolam cuando el insomnio consiste en que no es capaz de mantener el sueño. Zalpidem y clometriazol en los ancianos.
· Acción corta: clormetracepam cuando hay un insomnio transitorio por ruidos, etc…
· Acción ultracorta: triazolam y temacepam.
ANESTÉSICOS GENERALES
Se dividen en inhalatorios, intravenosos (no inhalatorios) y medicación preanestésica.
Se define el acto anestésico como un acto de depresión controlada del SNC mediante el cual inducimos en el paciente narcosis, analgesia, relajación muscular y amnesia. Todo ello permite realizar en el enfermo una serie de manipulaciones quirúrgicas sin la menor molestia.
Se precisan varios fármacos:
1. Relajante muscular.
2. Opiáceos.
3. Neurolépticos.
4. Anestésicos.
A veces no hace falta la pérdida de consciencia o la relajación muscular. Basta con la analgesia en el enfermo y usaremos un analgésico o un anestésico local.
INHALATORIOS.
Gases anestésicos. Son aquellos que se administran mezclados con O2 vía inhalatoria. Pueden estar en fase gaseosa y fase líquida.
· Gaseosa: Protóxido de nitrógeno (NO2).
· Líquida: Eter, halotano e isofluorano.
Se absorben en la membrana alveolar, pasan a la sangre, se distribuyen por el organismo y alcanzan el SNC. Una parte se elimina por el pulmón y otra se biotransforma en los tejidos.
El NO2 tiene la ventaja de no deprimir el sistema respiratorio (¡EXÁMEN!) produciendo analgesia y amnesia. Es el agente ideal para cirugia menor. El inconveniente es que produce alteraciones hematológicas cuando se expone al fármaco de forma reiterada.
Los líquidos son más volátiles, irritantes de la mucosa y producen náuseas y vómitos. A veces, el halotano produce una cuadro de hepatitis y un cuadro grave de HTA (sobre todo cuando se asocia a un relajante muscular).
El éter se acerca al anestésico ideal pero es explosivo y no se usa por ello.
Todos deprimen el SNC de forma inespecífica.
Se inhiben todas las funciones empezando por la consciencia y acabando por el sistema vegetativo.
Son muy liposolubles y la velocidad de los efectos depende de la velocidad con que llegue al SNC.
El halotano y el isofluorano se usan en cirugía mayor.
Son agentes mantenedores de la anestesia una vez que se ha inducido la anestesia con otros agentes.
El NO2 tiene pequeña potencia pero produce una inducción y recuperación rápida. Buen efecto analgésico.
Efectos secundarios: hipoxia, imnactiva la B12, leucopenia y anemia megaloblástica.
El halotano tiene buena recuperación pero produce escasa analgesia. Tiene toxicidad hepática.
El isofluorano es el más seguro desde el punto de vista cardiaco. No produce arritmias, no deprime la contractilidad cardiaca pero en pacientes coronarios puede producir isquemia miocárdica. Buena analgesia y relajación abdominal.
NO INHALATORIOS
· Tiopental.
· Ketamina.
· Propanidida.
· Etonidato.
· Propofol.
Tiopental es un barbitúrico de acción ultracorta. Se administra IV y su difusión es rápida. Depresión, pérdida de consciencia en 30 segundos y se elimina rápido por el hígado. Depresión respiratoria. Para inducir la anestesia o prolongarla en forma de goteo. También para provocar el coma barbitúrico en pacientes con lesiones neurológicas.
La ketamina es un anestésico IM, pérdida de consciencia y no provoca depresión respiratoria. Anestésico que estimula el sistema nervioso vegetativo. Cuando despierta tiene cambios de humor, alucinaciones y desorientación.
El etonidato es un derivado de las imidazolas, gran capacidad hipnótica, buen margen de seguridad, el despertar es rápido y suave. Puede simular ataque epiléptico. Induce detresión respiratoria y se administra IV.
Propanidida se administra vía IV debido a su rápida hidrólisis por las esterasas plasmáticas y hepáticas. De acción muy corta. Para intervenciones de corta duración. Lo malo es la depresión respiratoria, temblor y movimientos involuntarios y fasciculaciones.
El propofol es hipnótico, sus efectos son muy breves y rápidos en el paciente. Se usa para inducir la anestesia. Provoca dolor en el lugar donde se inyecta y tiene problemas cardiovasculares.
MEDICACIÓN PREANESTÉSICA.
El acto quirúrgico es una situación de estrés. Todos los anestésicos tienen un eecto directo sobre el SNVegetativo. Se hace necesario controlar o proteger al paciente de dichos inconvenientes. La medicación preanestésica se admninistra 12 horas antes de operar para conseguir una buena relajación de la persona.
ANESTÉSICOS LOCALES
Son compuestos que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Producen analgesia directamente sobre el área nerviosa. Pasado su efecto, la recuperación de las funciones son completas. A veces el bloqueo sirve para suprimir la actividad ( ) simpática de carácter vasoconstrictor.
La química: la molécula es un anillo aromático y una amina secundaria o terciaria separados por una cadena intermedia con enlace tipo ester o amida.
El anillo le da lipofilia, la amina , hidrofilia y los efectos van a condicionar la velocidad de metabolización.
Todos se comportan como bases débiles y hay 2 tipos:
· Ësteres: Cocaina, tetracaina y procaina.
· Amidas: lidocaina, mepivacaina y bupivacaina.
También se pueden clasificar en acción corta (1-2h) o acción larga (+2h).
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
Anestésica: se aprecia sobre cualquier membrana excitable. 1º sobre el tronco y fibra nerviosa. Son más sensibles a la anestesia las fibras de menor diámetro. Dentro de las fibras A se bloquean primero las g y luego las a.
Las fibras motoras serían las más resistentes a la anestesia.
En el SNC, si administramos directamente por vía IV a altas dosis, se afecta al SNC y al cardiocirculatorio. La respuesta es una mezcla de signos de excitación y depresión, la acción estimulante se caracteriza por náuseas, vómitos, convulsiones y temblor; y la depresión del SNC por coma, parada respiratoria y muerte.
La acción a nivel del sistema cardiovascular, si usamos dosis terapéuticas, no se ve afectada dicha función, actúa de forma directa e indirecta a todos los niveles en corazón y vasos. A dosis terapéuticas puede producir taquicardia y a dosis elevadas, vasodilatación arteriolar e hipotensión.
En general se van a necesitas mayores concentraciones de anestesia local para producir depresión cardiovascular que para originar una actividad convulsiva.
Personas susceptibles de acción cardiotóxica son las embarazadas.
Relación directa entre aumento de potencia y cardiotoxicidad .
La epidural y la espinal, provocan vasodilatación e hipoxia por un bloqueo de la actividad simpática eferente.
Famacocinética:
Cuanto mayor es la liposolubilidad, mayor potencia.
Cuanto mayor es la fijación a proteínas plasmáticas, mayor es la acción.
La asorción s variable a nivel digestivo. Todos atraviesan barrera hematoencefálica y el metabolismo depende de su química.
También la potencia depende en cierta medida de la presencia de un agente vasoconstrictor.
Efectos secundarios:
Toxicidad que afecta al SNC, su absorción sistémica depende de 5 razones:
1. Dosis
2. Lugar de inyección
3. Rapidez.
4. Adición de vasoconstrictores.
5. Propiedades fisico- químicas del anestésico local.
A dosis crecientes de anestésicos locales provoca un entumecimiento, aturdimiento, inquietud, nigtasmo, escalofrío, espasmos musculares y convulsiones en general. Finalmente una depresión generalizada del SNC.
La excitación se va a tratar con tiopental o diacepam manteniendo respiración asistida. Otros efectos secundarios menos frecuentes son: alergia con irritación local.
APLICACIONES O INDICACIONES
1. Suprimir localmente la sensibilidad dolorosa.
2. Bajar la actividad eferente simpática.
3. Anestesia superficial de la piel, usando soluciones acuosas de sales de tetracaína, lidocaína y cocaína. También benzocaína en polvo.
4. Infiltraciones del anestésico que difunde y afecta a las terminaciones nerviosas. A nivel extravascular se asocia con adrenalina para que dure más. Contraindicado en manos, pies y dedos (isquemia).
5. Bloquear nervios (soluciones de adrenalina).
6. Anestesia epidural y espinal. Anestesia en una serie de dermatomas.
ANESTÉSICOS DE BAJA POTENCIA
- Procaína.
- Cloroprocaína.
ANESTÉSICOS DE MEDIA POTENCIA
- Mepivacaina.
- Lidocaina.
ANESTÉSICOS DE ALTA POTENCIA
- Bupivacaina
- Etidocaina.
- Metocaina.
ANESTÉSICOS VÍA TÓPICA.
1. Benzocaina: pomada y aerosol. Piel y mucosas. De acción lenta y duración prolongada.
2. Cocaína: en solución sobre oído, ojos y garganta.
3. Dibucaína: pomadas, soluciones y supositorios. Piel, oído y recto.
4. Lidocaína: solución (orofaríngea), gel (uretra), pomada (piel, mucosa y recto) y aerosol (faringe y laringe).
5. Tetracaína: solución (ojos, oído y garganta) y crema (piel, mucosa y recto).
ANTIEPILÉPTICOS Y ANTICONVULSIVOS.
La epilepsia es una enfermedad crónica que tiene episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas. La hiperactividad neuronal es variable, puede quedar circunscrito a un área o propagarse.
En cada crisis:
1. Sintomatología clínica.
2. Signos o patrones detectables en el EEG.
Los síndromes epilépticos se caracterizan por tener un ramillete de síntomas y signos que ocurren de forma conjunta aunque su etiología y pronóstico no son comunes.
CLASIFICACIÓN
1. Síndromes epilépticos según su localización:
1.1. Focales
1.2. Idiopáticos
1.3. Sintomáticos.
2. Síndromes epilépticos indeterminados.
3. Síndromes epilépticos especiales.
Dependiendo de cada uno tomaremos un fármaco u otro.
Crisis epilépticas:
v Parciales:
Ø Simples
Ø Compuestas
v Generalizadas:
Ø Tónicas
Ø Clónicas
Ø Ausencias
Ø Mioclónicas
Ø Atónicas
Ø Espasmos infantiles.
FÁRMACOS
- Fenitoina
- Carbamacepina
- Primidona
- Fenobarbital
- Valproato sódico
- Clonacepam
- Etosuximida.
FENITOINA (DFH)
Capacidad para limitar el desarrollo de la actividad convulsiva máxima, bajar la proporción de descargas hacia nuevos focos.
A concentraciones terapéuticas respetan la función normal de la neurona, la protege de una excitación excesiva y evita que el foco se pueda propagar; bloquea la entrada de calcio.
Tiene una absorción lenta, el 90% se une a proteínas plasmáticas , se elimina en el microsoma hepático y tiene una vida media variable.
Los efectos secundarios son dependientes de la dosis, predecibles y cuantificables: alteración de la coordinación, náuseas, atasia y vómitos.
Otros efectos secundarios independientes de la dosis son hiperplasia gingival, déficit de ácido fólico, déficit de vitamina K y D y algún trastorno inmunológico.
Tiene terarogeneidad dando lugar a labio leporina, paladar hundido, cardiopatía y retraso mental.
Las interacciones son aumento de los niveles del valproato y cloranfenicol; aumenta los niveles del fenobarbital y desciende los de los corticoides y carbamacepina.
Útiles en crisis parciales y generalizadas y la dosis debe ser de 10-20 mgr/ml.
PRIMIDONA
Igual que la DFH. A dosis de 20-25 mgr/Kg/día. Vida media =12h y buena absorción.
Interacciona con fenitoina y carbamacepina bajando los niveles. Eficaz en el temblor esencial.
FENOBARBITAL
Barbitúrico de acción prolongada. Actividad sedante, anestésica e hipnótica. Su actividad se basa en que se acompaña de un grado tolerable de sueño. Tiene su máxima eficacia en las crisis generales tónico- clónicas y en las parciales simples. Ineficaz en las ausencias incluso las agrava. Capaz de deprimir actividad de focos epilépticos al tiempo que disminuye la propagación.
Tiene acción pre y postsináptica.
FARMACOCINÉTICA: absorción vía oral, eliminación renal en forma activa, tiene afinidad por lípidos y proteínas cerebrales e induce el metabolismo de otros fármacos.
Los efectos secundarios son que afecta al SNC, torpeza, sedación y somnolencia. Poco rendimiento, hipoactividad y cambios de humor. A altas dosis, sedación y atasia.
Las indicaciones son 1 al día en crisis generales tónico- clónicas.
Tiene cinética lineal y es más manejable que la fenitoina.
Tiene menos toxicidad y de elección como profilaxis de las convulsiones febriles.
VALPROATO SÓDICO.
Amplio espectro, absorción oral rápida, buena biodisponibilidad. Se une a proteínas plasmáticas y se elimina por metabolización (en forma de metabolitos).
Los efectos secundarios son molestias gastrointestinales y se evitan ingiriéndose con la comida. A veces, temblor, somnolencia, confusión e irritabilidad.
Es hepatotóxico y produce alteraciones fetales.
Indicado en crisis generalizadas como ausencias, mioclonias y crisis atónicas. Profilaxis de convulsiones febriles.
CARBAMACEPINA.
Tiene actividad antiepiléptica y analgésica.
Mejora la alteración de la conducta y los cambios de humor. Puede aparecer una cierta actividad antidepresiva y dar sensación de menor cansancio.
FARMACOCINÉTICA: absorción oral, lenta e irregular. Se elimina por metabolismo hepático.
Es poco tóxico, los efectos secundarios son algunas molestias como náuseas, vómitos y mareos. Signos de bloqueos muscarínicos. No alteran la capacidad de aprendizaje. Erupciones cutáneas, fiebre o alteraciones hepáticas. Capacidad teratogénica baja.
Indicado en epilepsia con crisis parciales complejas o simples. Útil en crisis generalizadas tónico- clónicas y en la neuralgia del trigemio.
BENZODIACEPINAS
Se usan: Diazepam, Loracepam, Clonacepam, Clobazam y Nitracepam.
Todas se usan para prevenir convulsiones.
Los efectos secundarios son somnolencia, cansancio, incoordinación muscular, hipotonía, atasia e hipersalivación,
Indicaciones:
- El clonazepam es de 2ª elección en mioclonias y atonias. Útil en ausencias.
- El clobazam es eficaz en crisis parciales generalizadas.
OTROS ANTIEPILÉPTICOS.
ETOXISUXIMIDA: (familia de las sucunimidas) de lenta absorción y semivida prolongada.
VIGABATRINA: crisis parciales complejas. Absorción oral. Se fija poco a proteínas plasmáticas y se elimna por orina.
PROGABIDA: en las epilepsias rebeldes.
FLUNARICINA: es un antihistamínico.
ZONISAMIDA
USO DE ANTIEPILÉPTICOS.
TIPO DE CRISIS
1ª ELECCIÓN
2ª ELECCIÓN
3ª ELECCIÓN
Parciales simple
Carbamacepina
Fenitoina
Primidona o fenobarbital
Parciales compleja
Carbamacepina
Valproato
Clobazam o Clonacepam
Generalizadas tónico- clónicas
Carbamacepina o fenobarbital
Valproato o fenitoina
Fenobarbital
Ausencias
Valproato
Etoxisuximida
Clonacepam
Mioclonias
Valproato
Clonacepam
Dieta cetogénica
Atónicas
Valproato
Clonacepam
Carbamacepina
Espasmos infantiles
Valproato o esteroides
Clonacepam
Vigabatrina
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y ANTIMANÍACOS
ANTIDEPRESIVOS
Se denominan fármacos antidepresivos aquellos que se usan para combatir la depresión nerviosa.
Básicamente la depresión consiste en una alteración del estado de ánimo que prouce una pérdida de la autoestimación y un sentimiento de desaliento. Los síntomas más típicos son la apatía o vacío emocional.
Existen 2 tipos de depresión:
· Exógena: por ejemplo cuando se muere un familiar.
· Endógena: es la más problemática. No hay causa externa aparente por la que el paciente presente la sintomatología y casi siempre requiere tratamiento farmacológico.
Los antidepresivos se clasifican en :
- Antidepresivos tricíclicos.
- Inhibidores de la MAO.
Normalmente a la depresión se la considera una enfermedad mental. Los trastornos depresivos serán muy diferentes y la depresión será unipolar o bipolar según exista un solo síndrome depresivo o se alterne con fases de manía. La manía representa el extremo opuesto de la depresión.
ANTIMANÍACOS
Los fármacos antimaníacos, se empezaron a usar en 1949 en psiquiatría para el tratamiento de la manía y la profilaxis de la enfermedad maníaco- depresiva.
Se usan fundamentalmente:
SALES DE LITIO
Su mecanismo no está totalmente definido. Es un mineral muy abundante y se emplea con caracerísticas semejantes al Na y K.
FARMACOCINÉTICA: tienen buena absorción por vía gastrointestinal. Pasan de forma lenta la barrera hematoencefálica. Se eliminan por orina. Su índice terapéutico es muy bajo y por tanto hay que monitorizar al paciente.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS: mejora el cuadro psicótico maniaco- depresivo. Además produce sedación. El litio deprime la función tiroidea e induce una diuresis con pérdida abundante de líquidos y electrolitos. Activa el centro de la sed.
EFECTOS SECUNDARIOS: produce polidipsia y poliuria con lo cual, el paciente debe ingerir grandes cantidades de agua y sales. Produce aumento de peso. En los casos de sobredosificación de litio aparecen náuseas, somnolencia, diarreas, temblor de mano, sed y diuresis abundante. Es nefrotóxico. Se desaconseja su uso en embarazadas por ser teratogénico y por el hecho de provocar riesgo de bocio congénito en los recién nacidos.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS: se usa en la psicosis maníaco- depresiva. Es tratamiento de elcción. Con él se consigue bajar la frecuencia de las crisis y su gravedad. Puede administrarse sólo como sal de litio o asociado a neurolépticos como son:
- Haloperidol.
- Valproato sódico.
- Vedapamilo.
- Propanolol.
- Clonidina.
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS.
Son aquellos que bloquean en menor o mayor grado la receptación de aminas biógenas como la noradrenalina y la serotonina.
El prototipo de antidepresivo tricíclico es la Imipranina o Amitriptilina.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
1. Antidepresiva: La mayoría de estos fármacos no modifican el estado de ánimo de los pacientes normales. No producen euforia y no crean adición. En pacientes depresivos deben transcurrir al menos de 10 a 15 días de tratamiento para que se manifieste el efecto. En ocasiones con el tratamiento aparece una fase de excitación maniaca en algunos pacientes.
2. Ansiolítica y sedante: Distinguir entre ansiedad y depresión es muy difícil. En algunos pacientes se superponen ambos síndromes. Los trastornos de pánico tienden a manifestarse como trastornos afectivos y responderán a la terapia antidepresiva. La acción sedante determina que algunos se usen como hipnóticos.
3. Analgésica: Se pueden usan como analgésicos en el tratamiento del dolor crónico. Su acción será independiente del efecto antidepresivo o sedante. Y se utilizan tanto solos como con otros analgésicos.
4. Otras acciones: Que dependerán de la afinidad de los receptores. Los antidepresivos no muestran afinidad por los receptores b- adrenérgicos. A nivel periférico el bloqueo a1 determinará un efecto simpático- lítico. Todos poseen efectos anticolinérgicos lo que dará lugar a la aparición de efectos secundarios derivados del bloqueo muscarínico.
FARMACOCINÉTICA:
Muy liposolubles. Se absorven bien vía oral. Se unen a proteínas plasmáticas fuertemente. Sufren diferentes pasos metabólicos en el hígado. Atraviesan la placenta. Aparecen grandes cantidades en la leche materna. Se eliminan por orina tanto el fármaco como los metabolitos activos.
EFECTOS SECUNDARIOS
Sequedad de boca, estreñimiento y arritmias cardiacas.
Hipotensión arterial y retención urinaria.
Cuadros convulsivos en determinados pacientes incluso una fase de excitación (manías).
USO TERAPÉUTICO
Depresión.
Los tricíclicos como la amitriptilina y nortriptilina mejora la tristeza, ansiedad y desesperación y también para eneuresis nocturnas e incontinencia urinaria.
Algunos tienen un periodo de latencia (1 semana- 15 días).
Para las depresiones rebeldes, antidepresivos tricíclicos junto con sales de Litio.
INHIBIDORES DE LA MAO.
Se usan cuando fallan los tricíclicos y en algunoa cuadros depresivos concretos.
FARMACOCINÉTICA:
Se absorven bien vía oral , se metabolizan en el hígado, unos se acetilan y otros se oxidan, lo que hace que el grupo IMAO sean 2 grupos:
- Tipo rápido.
- Tipo lento.
EFECTOS SECUNDARIOS.
Cefalea, hipotensión ortostática e insomnio. También cuadros de hepatotoxicidad.
Evitar los alimentos que contengan tiramina (queso) porque puede producir en el paciente fallo cardiaco, HTA brusca, hemorragia cerebral e incluso muerte.
USO TERAPÉUTICO:
Ataques de pánico, neurosis obsesivas y estrés posttraumático.
- Fenelcina o iproniacida.
- Nialamida.
TEMA: FARMACODEPENDENCIA
Son sustancias que sin utilidad terapéutica se consumen y dan lugar a tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia.
Se entiende por tolerancia lo que ocurre cuando se toma de forma habitual una sustancia y cada vez necesita má dosis riesgo de que pueda alcanzar niveles tóxicos.
La dependencia es la situación de un contacto repetido con una droga y hay que consumir de forma compulsiva esa sustancia. Tiene signos y síntomas orgánicos y psíquicos que hace que el consumo sea cada vez mayor para el individuo.
El síndrome de abstinencia es el conjunto de signos y síntomas que se dan en un individuo tras la retirada brusca de la droga. Es tan fuerte que el individuo tiene complicaciones cardiorespiratorias importantes y puede morir porque es una crisis de ansiedad que no ha sido controlada.
Además de estas 3, el cosumo de droga tiene otros 2 factores importantes:
- Morbilidad: se va perdiendo la salud.
- Peligrosidad social.
ALCOHOL ETÍLICO
Ataca al SNC produciendo euforia, somnolencia, vasodilatación, irrita la mucosa digestiva, hiperglucemia, hipertrigliceridemia y diuresis.
Los consumidores crónicos tienen manifestaciones neurológicas que se acentúan con cuadros de tipo psicótico. Además, gastritis, pancreatitis, cirrosis hepática, demencia y HTA.
El alcohol tiene 2 mecanismos sobre el SNC:
1. Deprimir el SN a través del GABA (ácido gammaaminobutírico)
2. Deprimir de igual forma que los anestésicos generales.
A nivel de la fibra lisa, bloquea el calcio (acción relajante)
Farmacocinética
Se absorve bien a nivel digestivo y se distribuye de forma muy rápida.
La degradación es hepática, sufre oxidación y puede hacer que consumiéndose de forma moderada durante 1 sola vez puede llegar a provocar en determinadas personas un alcoholismo agudo o crónico.
Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica.
Produce una degeneración total del SN (delirium tremend)
Interacciones
Fármacos que deprimen el SNC (tranquilizantes, hipnóticos y antidepresivos)
También puede haber resistencia frente a barbitúricos, paracetamol y antiepilépticos.
Tratamiento
Se usa el disulficam que provoca que el alcóholico rechaze el alcohol.
CANNABINOLES
Alcaloides del cannabis. A nivel central produce sedación o excitación según el estado del paciente. A altas dosis da lugar a paranoia, alucinaciones y agitación. A bajas dosis sedación.
A nivel periférico taquicardia e hipotensión ortostática.
Los consumidores crónicos padecen del "sindrome amotivacional" y es falta de interés hacia todo, abandono personal e incapacidad intelectual.
PSICOESTIMULANTES
- Cocaína.
- Crac
- Anfetamina
La intensidad depende de la dosis empleada.
Casi siempre la muerte de estos pacientes sobreviene por paro cardiaco difícil de revertir porque existe una crisis simpática.
ALUCINÓGENOS
Aunque todos los anteriores pueden tener efectos alucinógenos además de cambios de personalidad, los alucinógenos típicos son:
- LSD
- Mescalina.
Bloquean la serotonina en el SNC a nivel de los receptores interumpiendo la transmisión nerviosa y alterándola. Da lugar a cuadros alucinatorios y se empieza con alucinaciones visuales y auditivas.
DEL TEMA DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: IMIPRANINA.
Tipo de las dibencepinas. Se denomina tricíclicos debido a su estructura química.
Se usan para tratar la depresión y eneuresis infantil. También en el tratamiento del dolor neurogénico. En el trastorno hiperactivo por déficit de atención en niños menores de 6 años, trastornos de la comida, fobia o pánico.
Mecanismo de acción
Interfiere en la recaptación del neurotransmisor a través de la membrana neuronal.
Es una amina terciaria que inhibe la recaptación de la serotonina. Su acción antidepresiva se manifiesta a las 2-3 semanas de tratamiento. No inhibe la monoaminooxidasa (MAO) y no altera la recaptación de la dopamina.
Puede provocar distintos grados de sedación porque tienen una fuerte unión a los receptores H1.
Bloquean los receptores de la acetil- colina lo que lo hace muy eficaz en el tratamiento de la eneuresis.
Farmacocinética
Se absorbe vía oral. Cota máxima a las 1-2h. Distribución amplia. Unión fuerte a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático y eliminación renal.
Indicaciones
Dolor neuropático, eneuresis, depresión mayor, trastornos de pánico, fobias, hiperactividad por déficit de atención y bulimia nerviosa.
Tratamiento
· Depresión: vía oral. En pacientes mayores, monitorización y al cabo de 3- 4 semanas, se ven los resultados.
· Dolor neuropático: vía oral. Se empieza con dosis bajas y se va aumentando gradualmente.
· Fobia y pánico: vía oral en 3 tomas. Dura 2 semanas y tiene muchos efectos secundarios.
· Eneuresis: vía oral 1h antes de acostarse o a media tarde.
· Bulimia e hiperactividad: vía oral con dosis bajas y se va aumentando a lo largo del día. Dura 2 semanas y muchos efectos secundarios.
Contraindicaciones
Cuidado con los pacientes que tienen una baja motilidad gastrointestinal.
DEL TEMA DE LOS NEUROLÉPTICOS
Son antipsicóticos o tranquilizantes mayores.
Dentro de las fenotiacinas:
CLORPROMACINA
Tienen efecto antipsicótico, antiemético y extrapiramidal. También para los ataques de psicosis. Efecto anticolinérgico.
Se absorve vía oral y parenteral. Atraviesa barrera hematoencefálica. Se acumula en pulmón y bazo, se une a proteínas plasmáticas en un 90%. Sus metabolitos son activos. Se elimina en parte por la bilis y se excreta por la orina.
Acciones farmacológicas
Actúan en el sistema nervioso central por bloqueo de receptores dopaminérgicos. Mejoran determinados síntomas de la esquizofrenia y alucinaciones. Provocan sedación y producen un estado de indiferencia emocional sin producir hipnosis ni trastornos de la consciencia.
Existen 2 tipos de neurolépticos:
- Sedantes (enfermos agitados)
- Desinhibidores.
Provocan también hipotermia y deprimen el hipotálamo. Son antieméticos.
En el SN Autónomo se comportan como anticolinérgicos, antihistamínicos H1 y ( ) gangliopléjicos.
A nivel cardiovascular son hipotensores, taquicárdicos y antiarrítmicos.
Otros efectos son:
- Anestésicos locales.
- Antishock a nivel de hemorragias.
MI CLASE DE AINES
AINE Y ANALGÉSICOS
Los farmacos básicos en el tratamiento del dolor están constituidos por los analgésicos-antitérmicos y AINE, juntamente con los opioides.
1- DIFERENCIAS y SIMILITUDES
Algunos de estos fármacos, aparte de su efecto analgésico tienen otros efectos como el antitérmico o de disminución de la fiebre y el antiinflamatorio. De forma estricta, deberían diferenciarse los fármacos analgésicos y antitérmicos de los que poseen además propiedades antiinflamatorias, pero desde el punto de vista práctico, se consideran estos fármacos dentro de un mismo grupo, ya que se suelen utilizar en patologías similares aunque cada grupo tiene sus propias características. Así muchos tienen mucha actividad analgésica y otros poca actividad antiinflamatoria y otros fármacos como el Ácido Acetil Salicílico tiene además efecto sobre la coagulación de la sangre cuando se administra a dosis bajas.
De las varias clasificaciones que existen de estos fármacos nosotros hemos adoptado la de Florez, que diferencia los grupos de AINE según su estructura química (Tabla I: Grupos farmacológicos de los AINE).
2 - USOS. DOSIS. EFECTOS DESEABLES
En la utilización de este grupo de fármacos debe tenerse en cuenta:
- Si se van a utilizar para el tratamiento de un dolor agudo o de un dolor crónico. Por ejemplo si se busca calmar un dolor menstrual o se pretende disminuir el dolor de una artrosis.
- Si se busca mas su efecto antiinflamatorio que su efecto analgésico. Por ejemplo el tratamiento del dolor asociado a un reumatismo, frente al dolor de una migraña.
- Otras enfermedades que sufra también el paciente así como los tratamientos médicos utilizados para estas enfermedades. Estos fármacos pueden reaccionar de forma incorrecta con los AINE y provocar reacciones indeseables en el paciente. (Tabla II: Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE).
La Utilización principal de estos fármacos es el tratamiento del dolor de intensidad leve y moderada como pueden ser:
· Cefaleas.
· Dismenorreas.
· Dolores en las articulaciones.
· Inflamaciones (boca, garganta, oído)
· Dolor después de operaciones quirúrgicas menores.
· Dolores cólicos (cólico de riñón)
3 – EFECTOS INDESEABLES Y SU TRATAMIENTO.
Los AINE son unos fármacos muy utilizados, con frecuencia en tratamiento prolongados y muchas veces son los propios pacientes los que los solicitan, sin previa prescripción facultativa.
Por tanto es muy importante estar informado no solo de los efectos curativos sino también de los inconvenientes que pueden surgir de su utilización incluso en los casos de indicaciones adecuadas y dosis y vías de administración correctas.
Ya veremos como algunos de estos fármacos pueden producir, por ejemplo, reacciones alérgicas imposibles de saber de antemano y como la mayoría tienen efectos secundarios a nivel gástrico incluso en pacientes sin trastornos digestivos anteriores conocidos. Es por ello, que la preocupación fundamental de la industria farmacéutica sea la búsqueda del AINE o del analgésico sin efectos perjudiciales sobre el tubo digestivo.
Básicamente, las acciones farmacológicas perjudiciales o efectos indeseables de los AINE son: (Tabla III: Efectos indeseables de los AINE).
A) Lesiones gastrointestinales:
a) Los “efectos menores” como ardores, diarreas o estreñimiento suelen ser relativamente frecuentes y se resuelven al dejar de tomar el fármaco. En pocas ocasiones es necesario añadir un antiácido, un antidiarreico o un laxante.
b) Los “efectos mayores” son debidos a lesiones irritativas graves de la pared interna del estómago y en algunos fármacos del intestino. Estas lesiones pueden llegar a provocar una hemorragia con sangrado escaso pero continuo o bien sangrado abundante y rápido. En el primer paso la sangre se descubre en las heces y en el segundo se presenta en forma de vómitos. Este efecto indeseable es mas frecuentes en personas mayores y sobre todo, si han realizado tratamientos con corticoides (asmáticos, reumáticos). El otro grupo a tener mucha precaución, es con las personas que tienen antecedentes gástricos, sobre todo gastritis y úlcera de estómago. Aunque no existen coincidencias en los estudios sobre estos efectos parece que los AINE mas irritantes digestivos serían el “piroxicam”, la “indometacina”, la “aspirina” y el “naproxeno”.
Para prevenir la aparición de la úlcera en pacientes con antecedentes digestivos o de edad avanzada, está indicado el “misoprostol”, la “cimetidina” y el “acexamato de Zn” .
En caso de aparición de estas complicaciones el tratamiento se realiza con “cimetidina”, “ranitidina” u “omeprazol” además de retirar el AINE.
B) Reacciones alérgicas:
Las reacciones alérgicas que pueden presentar los AINE, aunque no son muy frecuentes deben conocerse. Pueden aparecer tanto al principio del tratamiento como a los varios días del tratamiento. Los mas habituales son:
· Erupciones en la piel acompañadas de picores y sensación de quemazón, con o sin enrojecimiento de una zona de la piel.
· Congestión de las fosas nasales (rinitis alérgica), con secrección de mucosidades líquidas. El tratamiento de estas complicaciones consiste en suspender el tratamiento con AINE, con los que habitualmente desaparece el problema. En estos pacientes que han presentado cuadros alérgicos se recomienda , si necesitan de nuevo AINE, utilizar “paracetamol”.
C) Alteraciones sanguíneas:
Aunque son muy infrecuentes, como quiera que el uso del AINE está muy extendido la posibilidad de que se presente es real. Así:
· unas veces se producirán por “exceso de la dosis” tomada, como por ejemplo las hemorragias.
· Otras veces por “causas debidas al propio paciente” como las anemias y las agranulocitosis.
En cualquier caso, se trata de problemas graves que obligan a la retirada del tratamiento con el AINE, y el control médico urgente del paciente.
D) Alteraciones renales:
De una forma similar a los otros efectos indeseables, los AINE pueden producir alteraciones en el funcionamiento de los riñones, sobre todo:
· en los pacientes que ya presentaban algún tipo de enfermedad como tensión arterial elevada, insuficiencia cardíaca, lesiones del hígado e hinchazones en las piernas
· en los pacientes que toman AINE de forma prolongada como en los pacientes de reumatismos.
En los dos casos, además de suspender los AINE deben realizarse estudios médicos para determinar el grado de lesión renal, para evitar si es posible, que se llegue a un cuadro insuficiente función renal crónica.
4.- DOSIS ANALGESICAS DE LOS AINE Y FACTORES A VALORAR ANTES DE RECOMENDAR UN AINE
Las dosificaciones de los principales AINE, en su uso como fármacos analgésicos viene reflejada en la tabla IV (Tabla IV, Dosis analgésicas de los AINE. diarias- vía oral)
Sin duda una vez elegido el fármaco, el problema mas importante que se plantea siempre delante del enfermo es la frecuencia de administración. Para muchos pacientes los “calmantes” se deben tomar “cuando hay dolor”. Sin embargo los conocimientos sobre la duración del efecto analgésico de estos fármacos nos permite adelantar cual debe ser la dosis y a qué intervalos de tiempo deben tomarse. Esta es la única forma razonable de utilización de los analgésicos, a la dosis adecuada y con un intervalo correcto. Así por ejemplo los oxicamas se deben dar cada 24 horas, mientras que el “paracetamol” cada 4-6 horas.
En “resumen” pues dentro del mercado farmacéutico español, el grupo de fármacos con mas especialidades los constituyen los AINE. Representan el 18% de los productos farmacéuticos que se expenden, el 15% de los fármacos que se prescriben y el 32% de las especialidades publicitarias. Esto implica que antes de escoger el AINE adecuado para cada circunstancia especifica se deban valorar los factores. Tanto relativos al fármaco como los relativos al paciente (Tabla V: Factores a valorar antes de recomendar AINE.)
Entre los relativos al fármaco debemos considerar la eficacia, la tolerancia, su seguridad, la conveniencia y la dosificación. Entre los relativos al paciente hay que tener presente las características individuales, la naturaleza del dolor, los tratamientos farmacológicos previos, los tratamientos asociados, la edad, la severidad del dolor, la necesidad o no de eficacia antiinflamatoria y el tiempo probable de tratamiento analgésico requerido.
Así en “dolores leves y moderados” se puede recomendar el “paracetamol” ya que no produce molestias gástricas ni alteraciones sanguíneas. El “ibuprofeno” y el “ácido acetil salicílico” estarían también indicados pero valorando los antecedentes gástricos del paciente. Como no posee propiedades antiinflamatorias, si el origen del dolor es por un proceso inflamatorio debemos utilizar otro AINE. En esta situación será mas adecuado la utilización de “naproxeno”, “aclofenaco”, “nabumetona”, “ibuprofeno” y “salicilatos” con presentación efervescente por ejemplo.
Cada vez se utiliza mas con fines analgésicos el “ibuprofeno”, que ha pasado a ser un AINE de elección en el tratamiento de ciertas “cefaleas y de las dismenorreas”.
En “dolores cólicos” se aconseja el uso de “diclofenaco” y el “metamizol” por vía intramuscular y oral.
En el dolor de los procesos inflamatorios reumáticos, que son “tratamientos crónicos” y por lo tanto de larga duración, salvo en los casos de AINE específicos, como la “indometacina” y la “fenilbutazona” en la espondilitis anquilopoyética, el tipo de enfermedad, la tolerancia por parte del paciente, la efectividad analgésica que éste compruebe y la experiencia en el uso de uno u otro AINE por parte del profesional de enfermería condicionará la elección de uno de los muchos presentes en el mercado farmacéutico.
Tabla I. Grupos farmacológicos de los AINE
(1) SALICILICATOS
· ·Acido acetil salicílico (AAS, Aspirina, Adiro)
· Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin)
· Diflunisal (Dolobid)
· Fosfosal (Disdolen)
· Salsalato (Umbradol)
· Preparados de liberación retardada
· Preparados tamponados efervescentes
(2) PARA AMINOFENOIDES
· ·Paracetamol (Gelocatil, Dolgesic, Termalgin, Efferalgan, Apiretal, Febrectal)
(3) PIRAZOLONAS
· ·Metamizol o dipizona (Nolotil, Lasain, Neomelubrina)
· Propifenazona (Budirol, Cibalginar)
· Fenilbutazona (Butadiona, Butazolidina, Lanidol)
(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
· Acemetacina (Espledol)
· ·Aceclofenaco (Airtal, Falcon, Gerbin)
· ·Diclofenaco (Dolofren, Voltaren)
· Glucametacina (Euminex)
· ·Indometacina (Artrinovo, Inacid, Indolgina, Indonilo)
· Ketorolaco (Droal, Tonun, Toradol)
· Osametacina (Restid)
· Sulindaco (Sulindal)
· Tolmetina (Artrocaptin)
(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
· Acido tiaprofénico
· Pontibufeno (Mijal)
· Fembufeno (Cincopal)
· Flurbiprofeno (Froben, Neoartrol, Tulip)
· ·Ibuprofeno (Algiasdin, Algisan, Ibuprofeno, Hubber, Neobrufen, Nurogen 400)
· Ibuproxam
· Ketoprofeno (Arcental, Fastum, Orudim)
· ·Naproxeno (Antalgin, Naproxyn, Naproxeno, Proxen)
(6) OXICANAS
· Droxicam (Drogelon)
· ·Piroxicam (Artragil, Feldene, Improntal, Sasulem, Vitaxicam)
· Tenoxicam (Artriunic, Reutenox, Tilcotil)
· ·Meloxicam ( Movalis )
(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO
· Acido mecrofenámico (Medomen)
· ·Acido mefenáfico (Coslan)
· Acido niflúmico (Actol)
· Morniflumato (Actol retard)
· Floctafenina (Idarac)
(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
· Clonixinato de lisina (Dolalgial)
(9) OTROS
· Isonixina (Nixyn)
· Oxipizona (Diflamil)
· Proglumetacina (Proglumida + Indometacina)
· ·Nabumetona (Listran, Relif).
NOTA.- Los que tienen dos puntos son los mas utilizados actualmente.
Tabla II. Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE.
· Tipo de dolor:
- Agudo
- Crónico
· Acción:
- Analgésica
- Antiinflamatoria
- Antipirética
- Analgésica antiinflamatoria.
+ Enfermedades y tratamientos del paciente
Tabla III. Efectos indeseables de los AINE.
1.- Irritación digestiva:
- efectos menores:
- ardores
- diarreas
- estreñimiento
- efectos mayores:
- úlcera
- hemorragia
2.- Reacciones alérgicas:
- erupciones
- urticaria
- picor y escozor
- asma
- congestión fosas nasales
3.- Alteraciones sanguíneas:
- hemorragias
- anemia
- agranulocitis
4.- Alteraciones renales
- edemas
- aumento en tensión arterial
- fallo función renal
Tabla IV. Dosis analgésicas de los AINE para adultos.
(1) SALICILICATOS
· Acido acetil salicílico
· Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin).......
· Diflunisal ....................................................................
· Fosfosal.......................................................................
· Salsalato .....................................................................
(2) PARA AMINOFENOIDES
- Paracetamol ................................................................
(3) PIRAZOLONAS
· Metamizol o dipizona .................................................
· Propifenazona .............................................................
· Fenilbutazona .............................................................
(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
· Aceclofenaco ..............................................................
· Diclofenaco ................................................................
· Indometacina ..............................................................
· Ketorolaco ..................................................................
· Sulindaco ....................................................................
· Tolmetina ..................................................................
(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
· Flurbiprofeno ..............................................................
· Ibuprofeno ..................................................................
· Ketoprofeno ................................................................
· Naproxeno ..................................................................
(6) OXICANAS
· Piroxicam ...................................................................
· Tenoxicam ..................................................................
(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO
· Acido mecrofenámico ................................................
· Acido mefenáfico .......................................................
· Floctafenina ................................................................
(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
· Clonixinato de lisina ...................................................
(9) OTROS
· Nabumetona ...............................................................
DOSIS
INTERVALOS
1.8 gr
0.5 gr
1.2 gr
1 gr
0.5-1gr
0.5-1 gr
0.5 gr
0.2 gr
0.1gr
50mgr
25 mgr
10 mgr
0.2 gr
0.4 gr
150mgr
0.4gr
25 mgr
250-500 mgr
20mg
20mg
250mg
50 mg
200 mg
250mg
1g
6-8 h
8-12 h
8 h
8 h
4-6 h
6-8 h
6-8 h
6-8 h
12 h
8 h
8-12 h
6 h
12 h
8 h
8h
4-6 h
4-8 h
12 h
24 h
24 h
6 h
6 h
6-8 h
4-6 h
24 h
Tabla V. Factores a valorar antes de recomendar un AINE.
A) En relación con el fármaco:
- su eficacia
- la tolerancia
- su seguridad
- su dosificación
B) En relación con el paciente:
- Sus características individuales
- Tipo de dolor
- La severidad
- Los tratamientos farmacológicos anteriores
- Los tratamientos asociados
- La necesidad o no de eficacia antiinflamatoria.
- El tiempo probable de tratamiento analgésico.
1.Saliciliatos
Siguiendo la clasificación de la tabla I, el primer grupo lo constituyen los “salicilicatos”(AAS y derivados).
Se emplea (AAS) como analgésico para el tratamiento del dolor visceral de mediana o reducida intensidad. Tradicionalmente se dice que es eficaz para cefalalgias, nialgias y artralgias. También es útil para dolores dentrarios, radiculares y postoperatorios de baja intensidad.
Se usa en la dismenorrea porque las prostaglandinas están implicadas en la producción del cuadro. Además es un buen antiprético.
La dosis a emplearse varia según las indicaciones, así mismo los efectos adversos también dependen de la dosis que empleemos. Lo vemos de manera gráfica en el siguiente cuadro:
Relación entre la dosis de AAS , los efectos farmacológicos y las posibles complicaciones
DOSIS
EFECTOS
COMPLICACIONES
Insuficiencia renal y respiratoria
Colapso vasomotor
Muy alta
Intoxicación
Hipoprotrobinemia
Fiebre y deshidratación
Acidosis metabolica
Alta
Antirreumático
Desequilibrio electrolítico
Antiinflamatorio
Alteraciones del met.de la glucosa
Alcalosis respiratoria y tetania
Hiperventilación central
Transtornos del SNC
Salicismo
Cefalalgias
Media
Mialgias
Nauseas y vómitos
Artralgias
Antitérmico
Intolerancia gástrica y sangrado
Baja
Efecto antiplaquetario
Reacciones de hipersensibilidad
Alteracionesde la homeostasis
Por último recordar las CONTRAINDICACIONES del AAS:
- Pacientes con predisposición hemorrágica.
- Anticoagulados
- Asmáticos
- Pacientes con úlcera gastroduodenal.
- Pacientes con antecedentes de alergia al AAS.
2. Paraaminofenoles
Los Paraaminofenoles son un grupo de fármacos del que sólo se usa el Paracetamol.
Las indicaciones son las mismas que para el AAS. Es algo menos potente, tanto como analgésico, como antitérmico. Sin embargo, no produce irritación gástrica. Por ese motivo debería ser el primer analgésico en usarse en el orden de tratramiento.
No es antiinflamatorio ni antirreumático. Tampoco es antiagregante plaquetario.
Sólo es tóxico en dosis altas, ya que produce una grave necrosis hepática que puede ser mortal. La dosis hepatotóxica es de 15 gramos o más, pero puede ser menor si existe enfermedad hepática previa o alcoholismo crónico.
Es el fármaco más recomendado como analgésico-antipirético en niños (dosis de 15 mg/kg cada 4-6 h), en enfermos con úlcera, o cuando el ácido acetil salicílico produce molestias gástrica. También debe elegirse en enfermos con historia de alergia y en anticoagulados o con serios trastornos de la coagulación.
3. Pirazolonas
De entre las Pirazolonas, como antiinflamatorio se emplea la “fenilbutazona” y como analgésico y antitérmicos la “propifenazona” y el “metamizol o dipirona”.
- Metamizol y Propifenazona
Producen menor irritación gástrica que los salicilatos, y el riesgo de agranulocitosis imputado al grupo es bajo en estos fármacos. Puede producirse leucopenia y trombopenia con el tratamiento mantenido, que desaparece tras la supresión del fármaco.
El metamizol es un excelente analgésico y antitérmico, así como antiinflamatorio, más potente en sus tres acciones que los fármacos de los dos grupos anteriores.
Se utiliza para dolores de tipo medio y también para dolores viscerales porque tiene efectos relajantes sobre la fibra muscular lisa. Se administra frecuentemente en postoperatorios. Puede aplicarse además en el tratamiento del reumatismo por su acción antiinflamatoria.
Este fármaco está comercializado también en asociación con espasmolíticos y con otros analgésicos. Por vía intravenosa produce sensación de sofoco que se reduce administrando el fármaco muy lentamente.
4. Nuevos antiinflamatorios
Para evitar los inconvenientes de los grupos vistos anteriormente, en los últimos años se han introducido otros AINE, conocidos habitualmente como nuevos antiinflamatorios o de la segunda generación. Los más empleados actualmente se muestran en la Tabla I, a recordar. Derivados del Ácido Acético, Derivados del Ácido Propiónico, Oxicamas, Derivados del Ácido Antranílico, Derivados del Ácido Nicotínico y otros.
La indicación principal son las enfermedades reumáticas con un componente inflamatorio, tanto agudas como degenerativas (artrosis), pero también se emplean en ocasiones como antipiréticos o analgésicos, por ejemplo en la dismenorrea.
La artrosis constituye por su frecuencia la primera causa de empleo de los nuevos AINE. Aunque evidentemente son útiles para aliviar el dolor, el carácter crónico de la enfermedad impulsa a un consumo prolongado del fármaco, lo que favorece la aparición de efectos secundarios. Por otra parte existe la sospecha de que los AINE acentúan los cambios degenerativos de las articulaciones, quizá porque al suprimir el dolor, que actúa como limitador de los movimientos, se sobrecarga en exceso la articulación.
Se emplean habitualmente por via oral o rectaly algunos pueden administrarse por via intramuscular. Existen preparados de aplicación local, de efecto dudoso. Todos son de efectos parecidos y la elección de uno u otro se basa habitualmente en criterios personales. Nunca se deben asociar dos AINE.-
Los farmacos básicos en el tratamiento del dolor están constituidos por los analgésicos-antitérmicos y AINE, juntamente con los opioides.
1- DIFERENCIAS y SIMILITUDES
Algunos de estos fármacos, aparte de su efecto analgésico tienen otros efectos como el antitérmico o de disminución de la fiebre y el antiinflamatorio. De forma estricta, deberían diferenciarse los fármacos analgésicos y antitérmicos de los que poseen además propiedades antiinflamatorias, pero desde el punto de vista práctico, se consideran estos fármacos dentro de un mismo grupo, ya que se suelen utilizar en patologías similares aunque cada grupo tiene sus propias características. Así muchos tienen mucha actividad analgésica y otros poca actividad antiinflamatoria y otros fármacos como el Ácido Acetil Salicílico tiene además efecto sobre la coagulación de la sangre cuando se administra a dosis bajas.
De las varias clasificaciones que existen de estos fármacos nosotros hemos adoptado la de Florez, que diferencia los grupos de AINE según su estructura química (Tabla I: Grupos farmacológicos de los AINE).
2 - USOS. DOSIS. EFECTOS DESEABLES
En la utilización de este grupo de fármacos debe tenerse en cuenta:
- Si se van a utilizar para el tratamiento de un dolor agudo o de un dolor crónico. Por ejemplo si se busca calmar un dolor menstrual o se pretende disminuir el dolor de una artrosis.
- Si se busca mas su efecto antiinflamatorio que su efecto analgésico. Por ejemplo el tratamiento del dolor asociado a un reumatismo, frente al dolor de una migraña.
- Otras enfermedades que sufra también el paciente así como los tratamientos médicos utilizados para estas enfermedades. Estos fármacos pueden reaccionar de forma incorrecta con los AINE y provocar reacciones indeseables en el paciente. (Tabla II: Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE).
La Utilización principal de estos fármacos es el tratamiento del dolor de intensidad leve y moderada como pueden ser:
· Cefaleas.
· Dismenorreas.
· Dolores en las articulaciones.
· Inflamaciones (boca, garganta, oído)
· Dolor después de operaciones quirúrgicas menores.
· Dolores cólicos (cólico de riñón)
3 – EFECTOS INDESEABLES Y SU TRATAMIENTO.
Los AINE son unos fármacos muy utilizados, con frecuencia en tratamiento prolongados y muchas veces son los propios pacientes los que los solicitan, sin previa prescripción facultativa.
Por tanto es muy importante estar informado no solo de los efectos curativos sino también de los inconvenientes que pueden surgir de su utilización incluso en los casos de indicaciones adecuadas y dosis y vías de administración correctas.
Ya veremos como algunos de estos fármacos pueden producir, por ejemplo, reacciones alérgicas imposibles de saber de antemano y como la mayoría tienen efectos secundarios a nivel gástrico incluso en pacientes sin trastornos digestivos anteriores conocidos. Es por ello, que la preocupación fundamental de la industria farmacéutica sea la búsqueda del AINE o del analgésico sin efectos perjudiciales sobre el tubo digestivo.
Básicamente, las acciones farmacológicas perjudiciales o efectos indeseables de los AINE son: (Tabla III: Efectos indeseables de los AINE).
A) Lesiones gastrointestinales:
a) Los “efectos menores” como ardores, diarreas o estreñimiento suelen ser relativamente frecuentes y se resuelven al dejar de tomar el fármaco. En pocas ocasiones es necesario añadir un antiácido, un antidiarreico o un laxante.
b) Los “efectos mayores” son debidos a lesiones irritativas graves de la pared interna del estómago y en algunos fármacos del intestino. Estas lesiones pueden llegar a provocar una hemorragia con sangrado escaso pero continuo o bien sangrado abundante y rápido. En el primer paso la sangre se descubre en las heces y en el segundo se presenta en forma de vómitos. Este efecto indeseable es mas frecuentes en personas mayores y sobre todo, si han realizado tratamientos con corticoides (asmáticos, reumáticos). El otro grupo a tener mucha precaución, es con las personas que tienen antecedentes gástricos, sobre todo gastritis y úlcera de estómago. Aunque no existen coincidencias en los estudios sobre estos efectos parece que los AINE mas irritantes digestivos serían el “piroxicam”, la “indometacina”, la “aspirina” y el “naproxeno”.
Para prevenir la aparición de la úlcera en pacientes con antecedentes digestivos o de edad avanzada, está indicado el “misoprostol”, la “cimetidina” y el “acexamato de Zn” .
En caso de aparición de estas complicaciones el tratamiento se realiza con “cimetidina”, “ranitidina” u “omeprazol” además de retirar el AINE.
B) Reacciones alérgicas:
Las reacciones alérgicas que pueden presentar los AINE, aunque no son muy frecuentes deben conocerse. Pueden aparecer tanto al principio del tratamiento como a los varios días del tratamiento. Los mas habituales son:
· Erupciones en la piel acompañadas de picores y sensación de quemazón, con o sin enrojecimiento de una zona de la piel.
· Congestión de las fosas nasales (rinitis alérgica), con secrección de mucosidades líquidas. El tratamiento de estas complicaciones consiste en suspender el tratamiento con AINE, con los que habitualmente desaparece el problema. En estos pacientes que han presentado cuadros alérgicos se recomienda , si necesitan de nuevo AINE, utilizar “paracetamol”.
C) Alteraciones sanguíneas:
Aunque son muy infrecuentes, como quiera que el uso del AINE está muy extendido la posibilidad de que se presente es real. Así:
· unas veces se producirán por “exceso de la dosis” tomada, como por ejemplo las hemorragias.
· Otras veces por “causas debidas al propio paciente” como las anemias y las agranulocitosis.
En cualquier caso, se trata de problemas graves que obligan a la retirada del tratamiento con el AINE, y el control médico urgente del paciente.
D) Alteraciones renales:
De una forma similar a los otros efectos indeseables, los AINE pueden producir alteraciones en el funcionamiento de los riñones, sobre todo:
· en los pacientes que ya presentaban algún tipo de enfermedad como tensión arterial elevada, insuficiencia cardíaca, lesiones del hígado e hinchazones en las piernas
· en los pacientes que toman AINE de forma prolongada como en los pacientes de reumatismos.
En los dos casos, además de suspender los AINE deben realizarse estudios médicos para determinar el grado de lesión renal, para evitar si es posible, que se llegue a un cuadro insuficiente función renal crónica.
4.- DOSIS ANALGESICAS DE LOS AINE Y FACTORES A VALORAR ANTES DE RECOMENDAR UN AINE
Las dosificaciones de los principales AINE, en su uso como fármacos analgésicos viene reflejada en la tabla IV (Tabla IV, Dosis analgésicas de los AINE. diarias- vía oral)
Sin duda una vez elegido el fármaco, el problema mas importante que se plantea siempre delante del enfermo es la frecuencia de administración. Para muchos pacientes los “calmantes” se deben tomar “cuando hay dolor”. Sin embargo los conocimientos sobre la duración del efecto analgésico de estos fármacos nos permite adelantar cual debe ser la dosis y a qué intervalos de tiempo deben tomarse. Esta es la única forma razonable de utilización de los analgésicos, a la dosis adecuada y con un intervalo correcto. Así por ejemplo los oxicamas se deben dar cada 24 horas, mientras que el “paracetamol” cada 4-6 horas.
En “resumen” pues dentro del mercado farmacéutico español, el grupo de fármacos con mas especialidades los constituyen los AINE. Representan el 18% de los productos farmacéuticos que se expenden, el 15% de los fármacos que se prescriben y el 32% de las especialidades publicitarias. Esto implica que antes de escoger el AINE adecuado para cada circunstancia especifica se deban valorar los factores. Tanto relativos al fármaco como los relativos al paciente (Tabla V: Factores a valorar antes de recomendar AINE.)
Entre los relativos al fármaco debemos considerar la eficacia, la tolerancia, su seguridad, la conveniencia y la dosificación. Entre los relativos al paciente hay que tener presente las características individuales, la naturaleza del dolor, los tratamientos farmacológicos previos, los tratamientos asociados, la edad, la severidad del dolor, la necesidad o no de eficacia antiinflamatoria y el tiempo probable de tratamiento analgésico requerido.
Así en “dolores leves y moderados” se puede recomendar el “paracetamol” ya que no produce molestias gástricas ni alteraciones sanguíneas. El “ibuprofeno” y el “ácido acetil salicílico” estarían también indicados pero valorando los antecedentes gástricos del paciente. Como no posee propiedades antiinflamatorias, si el origen del dolor es por un proceso inflamatorio debemos utilizar otro AINE. En esta situación será mas adecuado la utilización de “naproxeno”, “aclofenaco”, “nabumetona”, “ibuprofeno” y “salicilatos” con presentación efervescente por ejemplo.
Cada vez se utiliza mas con fines analgésicos el “ibuprofeno”, que ha pasado a ser un AINE de elección en el tratamiento de ciertas “cefaleas y de las dismenorreas”.
En “dolores cólicos” se aconseja el uso de “diclofenaco” y el “metamizol” por vía intramuscular y oral.
En el dolor de los procesos inflamatorios reumáticos, que son “tratamientos crónicos” y por lo tanto de larga duración, salvo en los casos de AINE específicos, como la “indometacina” y la “fenilbutazona” en la espondilitis anquilopoyética, el tipo de enfermedad, la tolerancia por parte del paciente, la efectividad analgésica que éste compruebe y la experiencia en el uso de uno u otro AINE por parte del profesional de enfermería condicionará la elección de uno de los muchos presentes en el mercado farmacéutico.
Tabla I. Grupos farmacológicos de los AINE
(1) SALICILICATOS
· ·Acido acetil salicílico (AAS, Aspirina, Adiro)
· Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin)
· Diflunisal (Dolobid)
· Fosfosal (Disdolen)
· Salsalato (Umbradol)
· Preparados de liberación retardada
· Preparados tamponados efervescentes
(2) PARA AMINOFENOIDES
· ·Paracetamol (Gelocatil, Dolgesic, Termalgin, Efferalgan, Apiretal, Febrectal)
(3) PIRAZOLONAS
· ·Metamizol o dipizona (Nolotil, Lasain, Neomelubrina)
· Propifenazona (Budirol, Cibalginar)
· Fenilbutazona (Butadiona, Butazolidina, Lanidol)
(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
· Acemetacina (Espledol)
· ·Aceclofenaco (Airtal, Falcon, Gerbin)
· ·Diclofenaco (Dolofren, Voltaren)
· Glucametacina (Euminex)
· ·Indometacina (Artrinovo, Inacid, Indolgina, Indonilo)
· Ketorolaco (Droal, Tonun, Toradol)
· Osametacina (Restid)
· Sulindaco (Sulindal)
· Tolmetina (Artrocaptin)
(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
· Acido tiaprofénico
· Pontibufeno (Mijal)
· Fembufeno (Cincopal)
· Flurbiprofeno (Froben, Neoartrol, Tulip)
· ·Ibuprofeno (Algiasdin, Algisan, Ibuprofeno, Hubber, Neobrufen, Nurogen 400)
· Ibuproxam
· Ketoprofeno (Arcental, Fastum, Orudim)
· ·Naproxeno (Antalgin, Naproxyn, Naproxeno, Proxen)
(6) OXICANAS
· Droxicam (Drogelon)
· ·Piroxicam (Artragil, Feldene, Improntal, Sasulem, Vitaxicam)
· Tenoxicam (Artriunic, Reutenox, Tilcotil)
· ·Meloxicam ( Movalis )
(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO
· Acido mecrofenámico (Medomen)
· ·Acido mefenáfico (Coslan)
· Acido niflúmico (Actol)
· Morniflumato (Actol retard)
· Floctafenina (Idarac)
(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
· Clonixinato de lisina (Dolalgial)
(9) OTROS
· Isonixina (Nixyn)
· Oxipizona (Diflamil)
· Proglumetacina (Proglumida + Indometacina)
· ·Nabumetona (Listran, Relif).
NOTA.- Los que tienen dos puntos son los mas utilizados actualmente.
Tabla II. Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE.
· Tipo de dolor:
- Agudo
- Crónico
· Acción:
- Analgésica
- Antiinflamatoria
- Antipirética
- Analgésica antiinflamatoria.
+ Enfermedades y tratamientos del paciente
Tabla III. Efectos indeseables de los AINE.
1.- Irritación digestiva:
- efectos menores:
- ardores
- diarreas
- estreñimiento
- efectos mayores:
- úlcera
- hemorragia
2.- Reacciones alérgicas:
- erupciones
- urticaria
- picor y escozor
- asma
- congestión fosas nasales
3.- Alteraciones sanguíneas:
- hemorragias
- anemia
- agranulocitis
4.- Alteraciones renales
- edemas
- aumento en tensión arterial
- fallo función renal
Tabla IV. Dosis analgésicas de los AINE para adultos.
(1) SALICILICATOS
· Acido acetil salicílico
· Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin).......
· Diflunisal ....................................................................
· Fosfosal.......................................................................
· Salsalato .....................................................................
(2) PARA AMINOFENOIDES
- Paracetamol ................................................................
(3) PIRAZOLONAS
· Metamizol o dipizona .................................................
· Propifenazona .............................................................
· Fenilbutazona .............................................................
(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
· Aceclofenaco ..............................................................
· Diclofenaco ................................................................
· Indometacina ..............................................................
· Ketorolaco ..................................................................
· Sulindaco ....................................................................
· Tolmetina ..................................................................
(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
· Flurbiprofeno ..............................................................
· Ibuprofeno ..................................................................
· Ketoprofeno ................................................................
· Naproxeno ..................................................................
(6) OXICANAS
· Piroxicam ...................................................................
· Tenoxicam ..................................................................
(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO
· Acido mecrofenámico ................................................
· Acido mefenáfico .......................................................
· Floctafenina ................................................................
(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
· Clonixinato de lisina ...................................................
(9) OTROS
· Nabumetona ...............................................................
DOSIS
INTERVALOS
1.8 gr
0.5 gr
1.2 gr
1 gr
0.5-1gr
0.5-1 gr
0.5 gr
0.2 gr
0.1gr
50mgr
25 mgr
10 mgr
0.2 gr
0.4 gr
150mgr
0.4gr
25 mgr
250-500 mgr
20mg
20mg
250mg
50 mg
200 mg
250mg
1g
6-8 h
8-12 h
8 h
8 h
4-6 h
6-8 h
6-8 h
6-8 h
12 h
8 h
8-12 h
6 h
12 h
8 h
8h
4-6 h
4-8 h
12 h
24 h
24 h
6 h
6 h
6-8 h
4-6 h
24 h
Tabla V. Factores a valorar antes de recomendar un AINE.
A) En relación con el fármaco:
- su eficacia
- la tolerancia
- su seguridad
- su dosificación
B) En relación con el paciente:
- Sus características individuales
- Tipo de dolor
- La severidad
- Los tratamientos farmacológicos anteriores
- Los tratamientos asociados
- La necesidad o no de eficacia antiinflamatoria.
- El tiempo probable de tratamiento analgésico.
1.Saliciliatos
Siguiendo la clasificación de la tabla I, el primer grupo lo constituyen los “salicilicatos”(AAS y derivados).
Se emplea (AAS) como analgésico para el tratamiento del dolor visceral de mediana o reducida intensidad. Tradicionalmente se dice que es eficaz para cefalalgias, nialgias y artralgias. También es útil para dolores dentrarios, radiculares y postoperatorios de baja intensidad.
Se usa en la dismenorrea porque las prostaglandinas están implicadas en la producción del cuadro. Además es un buen antiprético.
La dosis a emplearse varia según las indicaciones, así mismo los efectos adversos también dependen de la dosis que empleemos. Lo vemos de manera gráfica en el siguiente cuadro:
Relación entre la dosis de AAS , los efectos farmacológicos y las posibles complicaciones
DOSIS
EFECTOS
COMPLICACIONES
Insuficiencia renal y respiratoria
Colapso vasomotor
Muy alta
Intoxicación
Hipoprotrobinemia
Fiebre y deshidratación
Acidosis metabolica
Alta
Antirreumático
Desequilibrio electrolítico
Antiinflamatorio
Alteraciones del met.de la glucosa
Alcalosis respiratoria y tetania
Hiperventilación central
Transtornos del SNC
Salicismo
Cefalalgias
Media
Mialgias
Nauseas y vómitos
Artralgias
Antitérmico
Intolerancia gástrica y sangrado
Baja
Efecto antiplaquetario
Reacciones de hipersensibilidad
Alteracionesde la homeostasis
Por último recordar las CONTRAINDICACIONES del AAS:
- Pacientes con predisposición hemorrágica.
- Anticoagulados
- Asmáticos
- Pacientes con úlcera gastroduodenal.
- Pacientes con antecedentes de alergia al AAS.
2. Paraaminofenoles
Los Paraaminofenoles son un grupo de fármacos del que sólo se usa el Paracetamol.
Las indicaciones son las mismas que para el AAS. Es algo menos potente, tanto como analgésico, como antitérmico. Sin embargo, no produce irritación gástrica. Por ese motivo debería ser el primer analgésico en usarse en el orden de tratramiento.
No es antiinflamatorio ni antirreumático. Tampoco es antiagregante plaquetario.
Sólo es tóxico en dosis altas, ya que produce una grave necrosis hepática que puede ser mortal. La dosis hepatotóxica es de 15 gramos o más, pero puede ser menor si existe enfermedad hepática previa o alcoholismo crónico.
Es el fármaco más recomendado como analgésico-antipirético en niños (dosis de 15 mg/kg cada 4-6 h), en enfermos con úlcera, o cuando el ácido acetil salicílico produce molestias gástrica. También debe elegirse en enfermos con historia de alergia y en anticoagulados o con serios trastornos de la coagulación.
3. Pirazolonas
De entre las Pirazolonas, como antiinflamatorio se emplea la “fenilbutazona” y como analgésico y antitérmicos la “propifenazona” y el “metamizol o dipirona”.
- Metamizol y Propifenazona
Producen menor irritación gástrica que los salicilatos, y el riesgo de agranulocitosis imputado al grupo es bajo en estos fármacos. Puede producirse leucopenia y trombopenia con el tratamiento mantenido, que desaparece tras la supresión del fármaco.
El metamizol es un excelente analgésico y antitérmico, así como antiinflamatorio, más potente en sus tres acciones que los fármacos de los dos grupos anteriores.
Se utiliza para dolores de tipo medio y también para dolores viscerales porque tiene efectos relajantes sobre la fibra muscular lisa. Se administra frecuentemente en postoperatorios. Puede aplicarse además en el tratamiento del reumatismo por su acción antiinflamatoria.
Este fármaco está comercializado también en asociación con espasmolíticos y con otros analgésicos. Por vía intravenosa produce sensación de sofoco que se reduce administrando el fármaco muy lentamente.
4. Nuevos antiinflamatorios
Para evitar los inconvenientes de los grupos vistos anteriormente, en los últimos años se han introducido otros AINE, conocidos habitualmente como nuevos antiinflamatorios o de la segunda generación. Los más empleados actualmente se muestran en la Tabla I, a recordar. Derivados del Ácido Acético, Derivados del Ácido Propiónico, Oxicamas, Derivados del Ácido Antranílico, Derivados del Ácido Nicotínico y otros.
La indicación principal son las enfermedades reumáticas con un componente inflamatorio, tanto agudas como degenerativas (artrosis), pero también se emplean en ocasiones como antipiréticos o analgésicos, por ejemplo en la dismenorrea.
La artrosis constituye por su frecuencia la primera causa de empleo de los nuevos AINE. Aunque evidentemente son útiles para aliviar el dolor, el carácter crónico de la enfermedad impulsa a un consumo prolongado del fármaco, lo que favorece la aparición de efectos secundarios. Por otra parte existe la sospecha de que los AINE acentúan los cambios degenerativos de las articulaciones, quizá porque al suprimir el dolor, que actúa como limitador de los movimientos, se sobrecarga en exceso la articulación.
Se emplean habitualmente por via oral o rectaly algunos pueden administrarse por via intramuscular. Existen preparados de aplicación local, de efecto dudoso. Todos son de efectos parecidos y la elección de uno u otro se basa habitualmente en criterios personales. Nunca se deben asociar dos AINE.-
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