MI CLASE DE AINES

AINE Y ANALGÉSICOS
Los farmacos básicos en el tratamiento del dolor están constituidos por los analgésicos-antitérmicos y AINE, juntamente con los opioides.

1- DIFERENCIAS y SIMILITUDES
Algunos de estos fármacos, aparte de su efecto analgésico tienen otros efectos como el antitérmico o de disminución de la fiebre y el antiinflamatorio. De forma estricta, deberían diferenciarse los fármacos analgésicos y antitérmicos de los que poseen además propiedades antiinflamatorias, pero desde el punto de vista práctico, se consideran estos fármacos dentro de un mismo grupo, ya que se suelen utilizar en patologías similares aunque cada grupo tiene sus propias características. Así muchos tienen mucha actividad analgésica y otros poca actividad antiinflamatoria y otros fármacos como el Ácido Acetil Salicílico tiene además efecto sobre la coagulación de la sangre cuando se administra a dosis bajas.
De las varias clasificaciones que existen de estos fármacos nosotros hemos adoptado la de Florez, que diferencia los grupos de AINE según su estructura química (Tabla I: Grupos farmacológicos de los AINE).

2 - USOS. DOSIS. EFECTOS DESEABLES
En la utilización de este grupo de fármacos debe tenerse en cuenta:
- Si se van a utilizar para el tratamiento de un dolor agudo o de un dolor crónico. Por ejemplo si se busca calmar un dolor menstrual o se pretende disminuir el dolor de una artrosis.
- Si se busca mas su efecto antiinflamatorio que su efecto analgésico. Por ejemplo el tratamiento del dolor asociado a un reumatismo, frente al dolor de una migraña.
- Otras enfermedades que sufra también el paciente así como los tratamientos médicos utilizados para estas enfermedades. Estos fármacos pueden reaccionar de forma incorrecta con los AINE y provocar reacciones indeseables en el paciente. (Tabla II: Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE).
La Utilización principal de estos fármacos es el tratamiento del dolor de intensidad leve y moderada como pueden ser:
· Cefaleas.
· Dismenorreas.
· Dolores en las articulaciones.
· Inflamaciones (boca, garganta, oído)
· Dolor después de operaciones quirúrgicas menores.
· Dolores cólicos (cólico de riñón)

3 – EFECTOS INDESEABLES Y SU TRATAMIENTO.
Los AINE son unos fármacos muy utilizados, con frecuencia en tratamiento prolongados y muchas veces son los propios pacientes los que los solicitan, sin previa prescripción facultativa.
Por tanto es muy importante estar informado no solo de los efectos curativos sino también de los inconvenientes que pueden surgir de su utilización incluso en los casos de indicaciones adecuadas y dosis y vías de administración correctas.
Ya veremos como algunos de estos fármacos pueden producir, por ejemplo, reacciones alérgicas imposibles de saber de antemano y como la mayoría tienen efectos secundarios a nivel gástrico incluso en pacientes sin trastornos digestivos anteriores conocidos. Es por ello, que la preocupación fundamental de la industria farmacéutica sea la búsqueda del AINE o del analgésico sin efectos perjudiciales sobre el tubo digestivo.
Básicamente, las acciones farmacológicas perjudiciales o efectos indeseables de los AINE son: (Tabla III: Efectos indeseables de los AINE).
A) Lesiones gastrointestinales:
a) Los “efectos menores” como ardores, diarreas o estreñimiento suelen ser relativamente frecuentes y se resuelven al dejar de tomar el fármaco. En pocas ocasiones es necesario añadir un antiácido, un antidiarreico o un laxante.
b) Los “efectos mayores” son debidos a lesiones irritativas graves de la pared interna del estómago y en algunos fármacos del intestino. Estas lesiones pueden llegar a provocar una hemorragia con sangrado escaso pero continuo o bien sangrado abundante y rápido. En el primer paso la sangre se descubre en las heces y en el segundo se presenta en forma de vómitos. Este efecto indeseable es mas frecuentes en personas mayores y sobre todo, si han realizado tratamientos con corticoides (asmáticos, reumáticos). El otro grupo a tener mucha precaución, es con las personas que tienen antecedentes gástricos, sobre todo gastritis y úlcera de estómago. Aunque no existen coincidencias en los estudios sobre estos efectos parece que los AINE mas irritantes digestivos serían el “piroxicam”, la “indometacina”, la “aspirina” y el “naproxeno”.
Para prevenir la aparición de la úlcera en pacientes con antecedentes digestivos o de edad avanzada, está indicado el “misoprostol”, la “cimetidina” y el “acexamato de Zn” .
En caso de aparición de estas complicaciones el tratamiento se realiza con “cimetidina”, “ranitidina” u “omeprazol” además de retirar el AINE.
B) Reacciones alérgicas:
Las reacciones alérgicas que pueden presentar los AINE, aunque no son muy frecuentes deben conocerse. Pueden aparecer tanto al principio del tratamiento como a los varios días del tratamiento. Los mas habituales son:
· Erupciones en la piel acompañadas de picores y sensación de quemazón, con o sin enrojecimiento de una zona de la piel.
· Congestión de las fosas nasales (rinitis alérgica), con secrección de mucosidades líquidas. El tratamiento de estas complicaciones consiste en suspender el tratamiento con AINE, con los que habitualmente desaparece el problema. En estos pacientes que han presentado cuadros alérgicos se recomienda , si necesitan de nuevo AINE, utilizar “paracetamol”.
C) Alteraciones sanguíneas:
Aunque son muy infrecuentes, como quiera que el uso del AINE está muy extendido la posibilidad de que se presente es real. Así:
· unas veces se producirán por “exceso de la dosis” tomada, como por ejemplo las hemorragias.
· Otras veces por “causas debidas al propio paciente” como las anemias y las agranulocitosis.
En cualquier caso, se trata de problemas graves que obligan a la retirada del tratamiento con el AINE, y el control médico urgente del paciente.
D) Alteraciones renales:
De una forma similar a los otros efectos indeseables, los AINE pueden producir alteraciones en el funcionamiento de los riñones, sobre todo:
· en los pacientes que ya presentaban algún tipo de enfermedad como tensión arterial elevada, insuficiencia cardíaca, lesiones del hígado e hinchazones en las piernas
· en los pacientes que toman AINE de forma prolongada como en los pacientes de reumatismos.
En los dos casos, además de suspender los AINE deben realizarse estudios médicos para determinar el grado de lesión renal, para evitar si es posible, que se llegue a un cuadro insuficiente función renal crónica.

4.- DOSIS ANALGESICAS DE LOS AINE Y FACTORES A VALORAR ANTES DE RECOMENDAR UN AINE

Las dosificaciones de los principales AINE, en su uso como fármacos analgésicos viene reflejada en la tabla IV (Tabla IV, Dosis analgésicas de los AINE. diarias- vía oral)
Sin duda una vez elegido el fármaco, el problema mas importante que se plantea siempre delante del enfermo es la frecuencia de administración. Para muchos pacientes los “calmantes” se deben tomar “cuando hay dolor”. Sin embargo los conocimientos sobre la duración del efecto analgésico de estos fármacos nos permite adelantar cual debe ser la dosis y a qué intervalos de tiempo deben tomarse. Esta es la única forma razonable de utilización de los analgésicos, a la dosis adecuada y con un intervalo correcto. Así por ejemplo los oxicamas se deben dar cada 24 horas, mientras que el “paracetamol” cada 4-6 horas.
En “resumen” pues dentro del mercado farmacéutico español, el grupo de fármacos con mas especialidades los constituyen los AINE. Representan el 18% de los productos farmacéuticos que se expenden, el 15% de los fármacos que se prescriben y el 32% de las especialidades publicitarias. Esto implica que antes de escoger el AINE adecuado para cada circunstancia especifica se deban valorar los factores. Tanto relativos al fármaco como los relativos al paciente (Tabla V: Factores a valorar antes de recomendar AINE.)
Entre los relativos al fármaco debemos considerar la eficacia, la tolerancia, su seguridad, la conveniencia y la dosificación. Entre los relativos al paciente hay que tener presente las características individuales, la naturaleza del dolor, los tratamientos farmacológicos previos, los tratamientos asociados, la edad, la severidad del dolor, la necesidad o no de eficacia antiinflamatoria y el tiempo probable de tratamiento analgésico requerido.
Así en “dolores leves y moderados” se puede recomendar el “paracetamol” ya que no produce molestias gástricas ni alteraciones sanguíneas. El “ibuprofeno” y el “ácido acetil salicílico” estarían también indicados pero valorando los antecedentes gástricos del paciente. Como no posee propiedades antiinflamatorias, si el origen del dolor es por un proceso inflamatorio debemos utilizar otro AINE. En esta situación será mas adecuado la utilización de “naproxeno”, “aclofenaco”, “nabumetona”, “ibuprofeno” y “salicilatos” con presentación efervescente por ejemplo.
Cada vez se utiliza mas con fines analgésicos el “ibuprofeno”, que ha pasado a ser un AINE de elección en el tratamiento de ciertas “cefaleas y de las dismenorreas”.
En “dolores cólicos” se aconseja el uso de “diclofenaco” y el “metamizol” por vía intramuscular y oral.
En el dolor de los procesos inflamatorios reumáticos, que son “tratamientos crónicos” y por lo tanto de larga duración, salvo en los casos de AINE específicos, como la “indometacina” y la “fenilbutazona” en la espondilitis anquilopoyética, el tipo de enfermedad, la tolerancia por parte del paciente, la efectividad analgésica que éste compruebe y la experiencia en el uso de uno u otro AINE por parte del profesional de enfermería condicionará la elección de uno de los muchos presentes en el mercado farmacéutico.
Tabla I. Grupos farmacológicos de los AINE
(1) SALICILICATOS
· ·Acido acetil salicílico (AAS, Aspirina, Adiro)
· Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin)
· Diflunisal (Dolobid)
· Fosfosal (Disdolen)
· Salsalato (Umbradol)
· Preparados de liberación retardada
· Preparados tamponados efervescentes
(2) PARA AMINOFENOIDES
· ·Paracetamol (Gelocatil, Dolgesic, Termalgin, Efferalgan, Apiretal, Febrectal)
(3) PIRAZOLONAS
· ·Metamizol o dipizona (Nolotil, Lasain, Neomelubrina)
· Propifenazona (Budirol, Cibalginar)
· Fenilbutazona (Butadiona, Butazolidina, Lanidol)
(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
· Acemetacina (Espledol)
· ·Aceclofenaco (Airtal, Falcon, Gerbin)
· ·Diclofenaco (Dolofren, Voltaren)
· Glucametacina (Euminex)
· ·Indometacina (Artrinovo, Inacid, Indolgina, Indonilo)
· Ketorolaco (Droal, Tonun, Toradol)
· Osametacina (Restid)
· Sulindaco (Sulindal)
· Tolmetina (Artrocaptin)
(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
· Acido tiaprofénico
· Pontibufeno (Mijal)
· Fembufeno (Cincopal)
· Flurbiprofeno (Froben, Neoartrol, Tulip)
· ·Ibuprofeno (Algiasdin, Algisan, Ibuprofeno, Hubber, Neobrufen, Nurogen 400)
· Ibuproxam
· Ketoprofeno (Arcental, Fastum, Orudim)
· ·Naproxeno (Antalgin, Naproxyn, Naproxeno, Proxen)
(6) OXICANAS
· Droxicam (Drogelon)
· ·Piroxicam (Artragil, Feldene, Improntal, Sasulem, Vitaxicam)
· Tenoxicam (Artriunic, Reutenox, Tilcotil)
· ·Meloxicam ( Movalis )
(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO
· Acido mecrofenámico (Medomen)
· ·Acido mefenáfico (Coslan)
· Acido niflúmico (Actol)
· Morniflumato (Actol retard)
· Floctafenina (Idarac)
(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
· Clonixinato de lisina (Dolalgial)
(9) OTROS
· Isonixina (Nixyn)
· Oxipizona (Diflamil)
· Proglumetacina (Proglumida + Indometacina)
· ·Nabumetona (Listran, Relif).


NOTA.- Los que tienen dos puntos son los mas utilizados actualmente.

Tabla II. Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE.

· Tipo de dolor:
- Agudo
- Crónico
· Acción:
- Analgésica
- Antiinflamatoria
- Antipirética
- Analgésica antiinflamatoria.
+ Enfermedades y tratamientos del paciente

Tabla III. Efectos indeseables de los AINE.
1.- Irritación digestiva:
- efectos menores:
- ardores
- diarreas
- estreñimiento
- efectos mayores:
- úlcera
- hemorragia

2.- Reacciones alérgicas:
- erupciones
- urticaria
- picor y escozor
- asma
- congestión fosas nasales

3.- Alteraciones sanguíneas:
- hemorragias
- anemia
- agranulocitis

4.- Alteraciones renales
- edemas
- aumento en tensión arterial
- fallo función renal




Tabla IV. Dosis analgésicas de los AINE para adultos.


(1) SALICILICATOS
· Acido acetil salicílico
· Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin).......
· Diflunisal ....................................................................
· Fosfosal.......................................................................
· Salsalato .....................................................................
(2) PARA AMINOFENOIDES
- Paracetamol ................................................................
(3) PIRAZOLONAS
· Metamizol o dipizona .................................................
· Propifenazona .............................................................
· Fenilbutazona .............................................................
(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
· Aceclofenaco ..............................................................
· Diclofenaco ................................................................
· Indometacina ..............................................................
· Ketorolaco ..................................................................
· Sulindaco ....................................................................
· Tolmetina ..................................................................
(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
· Flurbiprofeno ..............................................................
· Ibuprofeno ..................................................................
· Ketoprofeno ................................................................
· Naproxeno ..................................................................
(6) OXICANAS
· Piroxicam ...................................................................
· Tenoxicam ..................................................................
(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO
· Acido mecrofenámico ................................................
· Acido mefenáfico .......................................................
· Floctafenina ................................................................
(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
· Clonixinato de lisina ...................................................
(9) OTROS
· Nabumetona ...............................................................

DOSIS
INTERVALOS



1.8 gr
0.5 gr
1.2 gr
1 gr

0.5-1gr

0.5-1 gr
0.5 gr
0.2 gr

0.1gr
50mgr
25 mgr
10 mgr
0.2 gr
0.4 gr


150mgr
0.4gr
25 mgr
250-500 mgr

20mg
20mg

250mg
50 mg
200 mg

250mg

1g




6-8 h
8-12 h
8 h
8 h

4-6 h

6-8 h
6-8 h
6-8 h

12 h
8 h
8-12 h
6 h
12 h
8 h


8h
4-6 h
4-8 h
12 h

24 h
24 h

6 h
6 h
6-8 h

4-6 h

24 h
Tabla V. Factores a valorar antes de recomendar un AINE.
A) En relación con el fármaco:
- su eficacia
- la tolerancia
- su seguridad
- su dosificación
B) En relación con el paciente:
- Sus características individuales
- Tipo de dolor
- La severidad
- Los tratamientos farmacológicos anteriores
- Los tratamientos asociados
- La necesidad o no de eficacia antiinflamatoria.
- El tiempo probable de tratamiento analgésico.

1.Saliciliatos
Siguiendo la clasificación de la tabla I, el primer grupo lo constituyen los “salicilicatos”(AAS y derivados).
Se emplea (AAS) como analgésico para el tratamiento del dolor visceral de mediana o reducida intensidad. Tradicionalmente se dice que es eficaz para cefalalgias, nialgias y artralgias. También es útil para dolores dentrarios, radiculares y postoperatorios de baja intensidad.
Se usa en la dismenorrea porque las prostaglandinas están implicadas en la producción del cuadro. Además es un buen antiprético.
La dosis a emplearse varia según las indicaciones, así mismo los efectos adversos también dependen de la dosis que empleemos. Lo vemos de manera gráfica en el siguiente cuadro:
Relación entre la dosis de AAS , los efectos farmacológicos y las posibles complicaciones
DOSIS
EFECTOS
COMPLICACIONES





Insuficiencia renal y respiratoria
Colapso vasomotor
Muy alta
Intoxicación







Hipoprotrobinemia


Fiebre y deshidratación


Acidosis metabolica
Alta
Antirreumático
Desequilibrio electrolítico
Antiinflamatorio
Alteraciones del met.de la glucosa


Alcalosis respiratoria y tetania


Hiperventilación central


Transtornos del SNC


Salicismo




Cefalalgias

Media
Mialgias
Nauseas y vómitos
Artralgias

Antitérmico






Intolerancia gástrica y sangrado
Baja
Efecto antiplaquetario
Reacciones de hipersensibilidad


Alteracionesde la homeostasis

Por último recordar las CONTRAINDICACIONES del AAS:
- Pacientes con predisposición hemorrágica.
- Anticoagulados
- Asmáticos
- Pacientes con úlcera gastroduodenal.
- Pacientes con antecedentes de alergia al AAS.

2. Paraaminofenoles
Los Paraaminofenoles son un grupo de fármacos del que sólo se usa el Paracetamol.
Las indicaciones son las mismas que para el AAS. Es algo menos potente, tanto como analgésico, como antitérmico. Sin embargo, no produce irritación gástrica. Por ese motivo debería ser el primer analgésico en usarse en el orden de tratramiento.
No es antiinflamatorio ni antirreumático. Tampoco es antiagregante plaquetario.
Sólo es tóxico en dosis altas, ya que produce una grave necrosis hepática que puede ser mortal. La dosis hepatotóxica es de 15 gramos o más, pero puede ser menor si existe enfermedad hepática previa o alcoholismo crónico.
Es el fármaco más recomendado como analgésico-antipirético en niños (dosis de 15 mg/kg cada 4-6 h), en enfermos con úlcera, o cuando el ácido acetil salicílico produce molestias gástrica. También debe elegirse en enfermos con historia de alergia y en anticoagulados o con serios trastornos de la coagulación.

3. Pirazolonas
De entre las Pirazolonas, como antiinflamatorio se emplea la “fenilbutazona” y como analgésico y antitérmicos la “propifenazona” y el “metamizol o dipirona”.
- Metamizol y Propifenazona
Producen menor irritación gástrica que los salicilatos, y el riesgo de agranulocitosis imputado al grupo es bajo en estos fármacos. Puede producirse leucopenia y trombopenia con el tratamiento mantenido, que desaparece tras la supresión del fármaco.
El metamizol es un excelente analgésico y antitérmico, así como antiinflamatorio, más potente en sus tres acciones que los fármacos de los dos grupos anteriores.
Se utiliza para dolores de tipo medio y también para dolores viscerales porque tiene efectos relajantes sobre la fibra muscular lisa. Se administra frecuentemente en postoperatorios. Puede aplicarse además en el tratamiento del reumatismo por su acción antiinflamatoria.
Este fármaco está comercializado también en asociación con espasmolíticos y con otros analgésicos. Por vía intravenosa produce sensación de sofoco que se reduce administrando el fármaco muy lentamente.

4. Nuevos antiinflamatorios
Para evitar los inconvenientes de los grupos vistos anteriormente, en los últimos años se han introducido otros AINE, conocidos habitualmente como nuevos antiinflamatorios o de la segunda generación. Los más empleados actualmente se muestran en la Tabla I, a recordar. Derivados del Ácido Acético, Derivados del Ácido Propiónico, Oxicamas, Derivados del Ácido Antranílico, Derivados del Ácido Nicotínico y otros.
La indicación principal son las enfermedades reumáticas con un componente inflamatorio, tanto agudas como degenerativas (artrosis), pero también se emplean en ocasiones como antipiréticos o analgésicos, por ejemplo en la dismenorrea.
La artrosis constituye por su frecuencia la primera causa de empleo de los nuevos AINE. Aunque evidentemente son útiles para aliviar el dolor, el carácter crónico de la enfermedad impulsa a un consumo prolongado del fármaco, lo que favorece la aparición de efectos secundarios. Por otra parte existe la sospecha de que los AINE acentúan los cambios degenerativos de las articulaciones, quizá porque al suprimir el dolor, que actúa como limitador de los movimientos, se sobrecarga en exceso la articulación.
Se emplean habitualmente por via oral o rectaly algunos pueden administrarse por via intramuscular. Existen preparados de aplicación local, de efecto dudoso. Todos son de efectos parecidos y la elección de uno u otro se basa habitualmente en criterios personales. Nunca se deben asociar dos AINE.-